Бронходилататори (бронходилататори)

Публикувано: 04.14.2015
Ключови думи: бронходилататори, бронходилататори, класификация, бронхи, астма.

Сред лекарствата, използвани при заболявания на дихателната система, са важните бронходилататори (бронходилататори). Тези лекарства се използват за премахване на обструктивен синдром на дихателните пътища, който съпътства такива заболявания като обструктивен бронхит, астматичен бронхит, астма, белодробен емфизем, кистозна фиброза.

При остра пневмония се открива преходна бронхиална обструкция, но обструктивният синдром придобива най-голямо клинично значение при бронхиална астма. За отстраняване на пристъпите на бронхиална астма, както и тяхната превенция, се използват лекарствени вещества от различни групи.

Класификация на бронходилататори

Фармакологични характеристики на бронходилататорите

β-адреномиметиците имат следния механизъм на действие: стимулиране на β-адренорецептори при активиране на бронхиални миоцити, аденилат циклаза, c cAMP акумулиране, активиране на Ca-ATPаза, калциево отлагане в ендоплазмения ретикулум и намаляване на концентрацията му в клетката, релаксация на гладните бронхиални мускули. Средствата от тази група се използват главно за облекчаване на пристъпите на бронхиална обструкция.

В допълнение към горното, препаратите на бета-адренергични миметици също включват ефедрин. За лечение на бронхиална обструкция той се прилага орално или чрез инжектиране. Механизмът на действие на ефедрин е, че той стимулира освобождаването на ендогенен норепинефрин от адренергични синапса везикули, и блокира метаболизма на тази невротрансмитерни ензими: катехол-О-метилтрансфераза (СОМТ) и моноамин оксидаза (МАО), което води до натрупване на норадреналин в синаптичната цепнатина. Бронхиалните адренорецептори се стимулират, което води до релаксация на гладките мускули на дихателните пътища.

М-холиноблокатори имат следния механизъм на действие: блокада на М-холинергичните рецептори в бронхиалните миоцити of потискане на гуанилат циклазата the намаляване на броя на cGMP понижение в концентрацията на вътреклетъчен калций ation релаксация на бронхите.

Като бронходилататори, М-антихолинергиците са по-лоши от адреномиметиците. Средствата от тази група се използват главно за облекчаване на бронхиалната обструкция. Ипратропиум бромид е кватернерно амониево съединение, специално създадено за лечение на бронхиална обструкция. Поради тази особеност на химическата структура, тя не прониква през лигавицата на бронхите в кръвта и няма системен ефект. Използва се само при вдишване. В комбинация с β₂-адренергичен фенотерол е част от лекарството Berodual.

Инхибиторите на фосфодиестеразата (теофилин, теобромин, аминофилин) имат следния механизъм на действие: инхибиране на ФДЕ в бронхиалните миоцити, натрупване на сАМР-активиране на Са-АТФаза depos отлагане на калций в ендоплазмения ретикулум и намаляване на концентрацията му в клетката ation релаксация на гладката мускулатура на бронхите. Средства от тази група, като β-адреномиметици, се използват за облекчаване на пристъпите на бронхиална обструкция.

Мембранните стабилизатори на мастните клетки действат по следния начин: те блокират калциевите канали на мастните клетъчни мембрани is калцийът се инхибира в мастните клетки, тяхната дегранулация е нарушена и изходът на хистамин.

Тези бронходилататори се използват само за предотвратяване на атаки. В условията на бронхиален спазъм те са неефективни, тъй като в последния случай хистаминът вече е напуснал мастните клетки и стимулира съответните рецептори. Кромолин-натрий се използва под формата на инхалации, кетотифен - вътре в таблетки.

Кортикостероидите имат следните ефекти:

потискане на имунните реакции, инхибиране на синтеза на антитела; предотвратява образуването на антиген-антитяло комплекс;
блокират ензима фосфолипаза А, нарушавайки образуването на простагландини (PG F2α) и левкотриени, които причиняват бронхоспазъм;
инхибират изразяването на сено на провъзпалителни фактори (COX ген и интерлевкини 1 и 6);
имат позволителен ефект, т.е. увеличават чувствителността на β₂-адренорецепторите.

Кортикостероидите имат най-мощния бронходилататор, използват се за лечение на тежки форми на бронхиална астма. Ефективен както за превенция, така и за облекчаване на припадъци.

Блокатори на калциеви канали действат по следния начин: блокират калциевите канали на миоцитите на гладката мускулатура на бронхите. Използва се за облекчаване на атаките на болонската обструкция.

Средства с анти-левкотриеново действие. Левкотриените са биологично активни вещества, образувани в организма по време на метаболизма на арахидоновата киселина. Те са сред медиаторите на възпалението, включително в дихателната система. В бронхите се намират левкотриенови рецептори, които стимулират тези биологични агенти, подпомагат натрупването на калций в миоцитите и провокират бронхоспазъм.

Механизмът на действие на лекарствата: zileuton блокира липоксигеназата, нарушавайки синтеза на левкотриени, докато зафирлукаст и монтелукаст блокират левкотриеновите рецептори в бронхите, предотвратявайки действието на левкотриените върху тях. В резултат на двата вида действие бронхите са отпуснати.

Тези лекарства се използват за предотвратяване на атаки. Най-ефективен за лечение на така наречената аспирин астма - заболяване, което понякога се случва при продължителна употреба на нестероидни противовъзпалителни средства (оттук и името на болестта). В условията на хронично потискане на синтеза на простагландини, метаболизмът на арахидоновата киселина се насочва изключително по пътя на образуване на левкотриен. Последните, които се синтезират в излишък, имат изразен ефект върху бронхите, причинявайки им спазъм.

източници:
1. Лекции по фармакология за висше медицинско и фармацевтично образование / В.М. Брюханов, Я.Ф. Зверев, В.В. Лампатов, А.Ю. Zharikov, O.S. Талалаева - Барнаул: Издателство "Спектър", 2014.
2. Фармакология с формулировката / Гайеви М.Д., Петров В.И., Гейева Л.М., Давидов В.С., - Москва: МТК март 2007г.

Бронходилататори. Какво трябва да знаете?

Бронходилататорите са лекарства, които поради техния ефект върху мускулния тонус отварят лумена на дихателните пътища и по този начин улесняват дишането при хора, страдащи от следните медицински проблеми:

астма;
хронична обструктивна белодробна болест (ХОББ);
алергични реакции;
други заболявания, които причиняват затруднено дишане.

Астмата е медицинско състояние, което се развива под въздействието на стесняване на лумена на каналите, през които влиза въздухът и напуска белите дробове. Тези канали се наричат дихателни пътища. Те могат да се стеснят поради следните причини:

натрупване на слуз;
неволно свиване на мускулите около дихателните пътища (това състояние се нарича бронхоспазъм);
подуване на лигавицата на дихателните пътища.

Поради стесняване на лумена на дихателните пътища, хората развиват симптоми на астма, а именно:

Имам ли нужда от рецепта за придобиване на бронходилататори?

Бронходилататори се предписват по лекарско предписание

Предписани са бронходилататори, използвани за лечение на астма и други респираторни нарушения.

За лечение на астма често се предлагат някои лекарства за борба с лекарства, хомеопатични или билкови. В повечето развити страни обаче те не са одобрени от държавни надзорни органи и не се препоръчват от лекарите.

За какво се използват бронходилататори?

Обсъдените в тази статия бронходилататори се използват за контрол на бронхоспазмите, свързани с астма, реактивно респираторно заболяване или физическа астма.

Късодействащите бета-адреномиметици и ипратропиум бромид имат ефект бързо, така че се използват за контрол на остри астматични пристъпи.
Дългодействащите бета-адреномиметици, тиотропиев бромид и теофилин се използват ежедневно за продължителен период от време. Тази терапевтична стратегия помага за предотвратяване на пристъпи на астма или намаляване на честотата на симптомите.

Какви видове бронходилататори са налични за астма?

Три вида бронходилататори се използват за лечение на астма: бета-анреномиметици, антихолинергици и производни на ксантин.

Бета-andrenomimetiki разширяват дихателните пътища, като влияят на тонуса на мускулите, които ги заобикалят. Бета-андреномиметики са бета-2-агонисти. Тези агенти стимулират бета-2 рецепторите на гладките мускулни клетки, облицоващи дихателните пътища, и по този начин водят до релаксация на тези мускули, в резултат на което луменът на дихателните пътища се увеличава.
Антихолинергиците блокират ефекта на ацетилхолин върху дихателните пътища и носните проходи. Ацетилхолинът е химикал, който се използва от нервите за общуване с мускулните клетки. При астма, холинергичните нервни влакна, които са подходящи за белите дробове, стимулират свиването на мускулите, които обграждат дихателните пътища, и по този начин причиняват стесняване на дихателните пътища. Ефектът на антихолинергичните лекарства блокира ефекта на холинергичните нерви и в резултат на това предизвиква мускулна релаксация и последващо увеличаване на областта на лумена на дихателните пътища.
Ксантиновите производни отварят дихателните пътища чрез отпускане на гладките мускули в техните стени. Такива лекарства също така инхибират реакцията на респираторния тракт към стимулиране. Механизмът на действие на ксантините не е напълно изяснен. Кожата може да се прилага към дихателните пътища чрез блокиране на действието на фосфодиестеразни ензими (PDEs), което в крайна сметка води до увеличаване на концентрацията на химикали, които увеличават лумена на дихателните пътища.

Списък на бронходилататори

Следните късодействащи бета-атреномиметици от групата на бронходилататорите включват:

Фенотерол (Berotec, Partusisten, Fenoterol);
Салбутамол (Astakhalin, Astalin, Ventokol, Ventolin, Salamol Eco, Salben, Salbutamol hemisuccinate, Salgim, Saltos, Cyclocaps);
тербуталин (Bricanil, Arundol, Asthmazian, Betammak, Bricalin, Brican, Bricar, Dracanil, Spiranil, Terbasmin, Terbutol, Tergil);
хексопреналин (Ginipral, Ipradol);
кленбутерол (Contraspasmin, Spiroment);
инжекция с адреналин.

Бета-andrenomimetiki налични в таблетка форма

Следните лекарства са сред бета-атреномиметиците с удължено действие от групата на бронходилататорите:

салметерол (Serevent, Serobid, Salmeter);
формотерол (Atimos, Oxis, Foradil, Zafirol).

Списъкът на антихолинергичните средства от групата на бронходилататорите включва следното:

ипратропиев бромид (Atrovent, Iprovent);
тиотропиев бромид (Spiriva, Spiolto).

Примери за ксантинови производни са следните лекарства:

теофилин (Teotard, Teopek, Derkast, Bronhofillin);
аминофилин (Euphyllinum).

Какви са страничните ефекти на бронходилататорите?

Проявените странични ефекти зависят от специфичния тип бронходилататор.

Странични ефекти на бета-андреномиметиков от групата на бронходилататорите

Честите нежелани реакции на бета-адреномиметиците включват следното: t

мигрени и други видове главоболие;
гадене;
стомашно разстройство;
ушни инфекции (среден отит);
бронхит;
кашлица;
други симптоми, характерни за грип и простуда.

Сред по-рядко срещаните странични ефекти на бета-адреномиметиците са следните:

алергични реакции (обрив, копривна треска, сърбеж);
нервност;
тремор;
затруднено дишане;
повишена секреция на слуз;
задух.

Тежките нежелани ефекти на бета-адреномиметиците включват следното: t

бронхоспазъм (обостряне на астма);
тежки алергични реакции (анафилактичен шок);
намаляване на калия;
повишена сърдечна честота;
други аномалии в сърдечната честота;
високо кръвно налягане (хипертония);
болка в гърдите.

Странични ефекти на антихолинергици от групата на бронходилататорите

Честите нежелани реакции на антихолинергиците включват следното: t

сухота в устата;
кашлица;
главоболие;
гадене;
виене на свят;
затруднено дишане.

По-рядко срещаните странични ефекти на антихолинергиците включват следното: t

обрив;
сърбеж;
стомашно разстройство;
болки в гърба;
синузит;
бронхит;
грипоподобни симптоми.

Тежките нежелани ефекти на антихолинергиците включват следното: t

тежък бронхоспазъм;
тежка алергична реакция, включително стесняване на дихателните пътища;
обостряне на симптомите на доброкачествена простатна хиперплазия;
обостряне на симптомите на тесноъгълна глаукома.

Странични ефекти на ксантинови производни

Честите странични ефекти на ксантиновите производни включват следното:

гадене;
повръщане;
диария;
главоболие;
раздразнителност;
отклонения в сърдечната честота;
зачервяване на лицето.

Други странични ефекти на ксантинови производни включват следното:

повишени обеми на отделената урина;
тремор;
безсъние;
безпокойство.

Тежките странични ефекти на ксантиновите производни включват следното:

епилептични припадъци;
шок;
аритмия;
ниско кръвно налягане (хипотония);
ексфолиативен дерматит.

С какви лекарства и добавки взаимодействат бронходилататорите?

Взаимодействие на бета-andrenomimetik от групата на бронходилататори

Трициклични антидепресанти (ТСА), като амитриптилин и инхибитори на моноаминооксидаза (МАО-инхибитори), като транилципромин, не трябва да се приемат едновременно с бета-андреномиметиками поради адитивния ефект върху сърдечно-съдовата система (напр. Повишено кръвно налягане или сърдечна честота). Между приема на бета-andrenomimetik и TCA или IMAO е необходимо да се издържи интервал от време от най-малко две седмици.

Не се препоръчва да се вземат бета-andrenomimetiki заедно с други стимуланти, тъй като тази комбинация може да повлияе на сърдечната честота, кръвното налягане, а също така да причини болка в гърдите при пациенти с коронарна болест на сърцето.

Бета-блокерите, като пропранолол, блокират ефекта на бета-андреномиметиков и могат да провокират бронхоспазъм и пациенти с астма.

Бета-andrenomimetiki може да предизвика хипокалиемия (ниско съдържание на калий в организма). Ето защо, приемането на такива лекарства в комбинация с бримкови диуретици, като фуроземид, може да увеличи риска от недостиг на калий.

Взаимодействието на антихолинергици от групата на бронходилататорите

Употребата на антихолинергици от групата на бронходилататорите заедно с други антихолинергици (например атропин) може да повиши вероятността от странични ефекти.

Взаимодействието на ксантините

Хиперикумът отслабва ефекта на теофилин

Алопуринол, циметидин, ципрофлоксацин, кларитромицин, итраконазол, кетоконазол, еритромицин, орални контрацептиви, флувоксамин, ефедрин и пропранолол повишават нивото на теофилин в кръвта и могат да доведат до отравяне. Зараждането с теофилин причинява гадене, повръщане, безсъние, гърчове, възбуда и животозастрашаващи аномалии на сърдечния ритъм.

Жълтият жълт кантарион, рифампицин и карбамазепин намаляват нивата на теофилин и следователно отслабват неговия ефект.

Теофилин може да намали нивото на карбамазепин и да отслаби неговия ефект. Теофилинът се разцепва главно от черния дроб, така че дозата му трябва да се намали при пациенти с чернодробна дисфункция. Но при хора, които пушат тютюн и марихуана, метаболизмът на теофилин обикновено продължава по-бързо, така че тези пациенти обикновено се нуждаят от повишена доза.

Възможно ли е да се използват бронходилататори по време на бременност и по време на кърмене?

Бета-andrenomimetiki от групата на бронходилататори

Бета-andrenomimetiki използвани за лечение на деца. Въпреки това, няма мащабни проучвания, които биха могли да дадат представа за ефекта на лекарствата от тази група върху бременните жени. Малките научни изследвания показват, че албутерол сулфат може да причини дефекти при раждане, ако се използва по време на раждане.

Не е известно дали бета-andrenomimetics са получени от женското тяло чрез кърмата.

Антихолинергици от групата на бронходилататорите

Безопасността на приема на антихолинергични лекарства от бременни жени и кърмачки все още не е получила достатъчно научна оценка.

Ксантинови производни

Ефектът на ксантините върху бременните жени също е слабо разбран. Теофилин се елиминира от тялото заедно с кърмата и може да предизвика странични ефекти при бебета, като раздразнителност.

Ето защо, преди да се използват бронходилататори за лечение на бременни жени, рисковете за развитието на плода трябва да бъдат свързани с рисковете за здравето на майката. В такива случаи пулмологът може да потърси съвет от акушер-гинеколог.

Каква е разликата между бронходилататорите?

Бронходилататори се различават един от друг по механизма, скоростта и продължителността на действие, както и страничните ефекти и начина на въвеждане в организма. Бета-андреномиметики се прилагат под формата на аерозолни инхалатори, прахове за инхалационни разтвори за пулверизатори, сиропи и таблетки. Антихолинергици са налични под формата на разтвори и прахове за инхалация, както и разтвори за пулверизатори. Ксантиновите производни се продават под формата на таблетки, капсули, еликсири и разтвори за инжектиране.

заключение

Бронхиолит е лекарство, предписвано за лечение на астма, хронична обструктивна белодробна болест (ХОББ) и алергии.

Страничните ефекти зависят от вида на използваните бронходилататори:

бета-блокери на удължено действие;
краткотрайни бета-блокери
антихолинергици;
ксантинови производни.

Не трябва да забравяме, че преди да се вземе каквото и да е лекарство, е необходимо да се проучи информацията за безопасността на употребата му от бременни жени и кърмачки, както и за взаимодействие с други лекарства.

Бронходилататори. Drugs. Заявление.

Всяка студентска работа е скъпа!

100 п бонус за първата поръчка

Бронходилататори - лекарства, които разширяват бронхите, се използват за превенция и елиминиране на бронхоспазмите. Като бронходилататори могат да се използват следните групи вещества:

I. Вещества с бета-адреномиметична активност: бета-2-адреномиметики - салбутамол, фенотерол, тербуталин, кленбутерол, хексопреналин, бета-1 и бета-2-адреномиметики (изадрин, алупенте), алфа и бета-адреномиметици, i-адреномиметици, i-адреномиметици, i-адреномиметици, ефедрин хидрохлорид. Активирането на бета-2-адренорецепторите и свързаната с тях аденилат циклаза е придружено от натрупване на сАМР в клетките, което от своя страна намалява нивото на Ca ++ в бронхиалните миоцити и причинява освобождаване на спазмогенни вещества от мастоцитите - хистамин, бавно реагиращо вещество (MPC-A, или SRS-A) Препарати с бета-2-адреномиметична активност се използват за облекчаване на бронхоспастични състояния, както и при SBO.

II. М-холиноблокатори - атропин сулфат, метацин, platifillina hydrotartrate, беладона препарати (като част от antastman и solutan), ипратропиум бромид. Като средство за лечение на бронхиална астма, М-антихолинергиците са по-ниски от лекарствата от горната група. Въпреки това, те са за предпочитане при бронхоспазми с неалергичен характер, възникващи на фона на ваготония, както и хроничен бронхит. Недостатъкът им е съпътстващите ефекти - намалена функция на жлезистия апарат, тахикардия, смущения в настаняването. Именно липсата на скорошни ефекти обяснява интереса към ипратропиев бромид (atrovent).

III. Миотропни спазмолитици - теофилин, аминофилин. В механизма на тяхното бронхоспазмолитично действие се разграничават няколко компонента: блокада на аденозиновите рецептори на бронхиолите, нарушено освобождаване на хистамин от мастните клетки, инхибиране на фосфодиестеразата (натрупване на сАМР в бронхиалните миоцити с последващо намаляване на Са ++). Свързани ефекти: понижено налягане в белодробната циркулация, подобрен коронарен кръвоток, слаб диуретичен ефект.

Класификация и ефект на бронходилататори

Бронходилататорите са обширна група от фармакологични агенти със симптоматично действие. Те се предписват в комплексното лечение на заболявания на долните дихателни пътища, свързани с обструкция. Лекарствата освобождават бронхоспазъм. Но това не засяга самата причина за болестта - вируси, алергени, хормони, микроби. Класификацията на лекарствата зависи от начина, по който е блокиран бронхоспазъм.

Фармакологично действие на лекарствата

Бронхолитичното действие е механизъм, насочен към отпускане на гладките мускули на бронхиалното дърво. Бронходилататорните лекарства, в зависимост от техния химичен състав, се разделят на групи и действат в следните области:

стимулиране β₂-адренергични рецептори;
блокада на ензима фосфодиестераза (предава вътреклетъчни сигнали);
увеличава количеството на сАМР - органично съединение, посредник, участващ в предаването на импулси вътре в клетката.

Когато медикаментите са изложени, бронхоспазъм се елиминира, астматичните пристъпи се спират. Частично проявява спазмолитично действие, премахва болката в гърдите, в областта на диафрагмата.

Бронходилататори разширяват лумена на дихателните пътища, увеличават диаметъра на съдовете на белия дроб в диаметър. Това намалява налягането в белодробната артерия.

Въздействие върху работата на сърцето и кръвоносните съдове:

тахикардия, повишена миокардна функция;
увеличаване на броя на сърдечните контракции;
намалява налягането на стените на кръвоносните съдове;
увеличава нуждата на сърцето от кислород;
пречи на тромбозата;
намаляване на венозното налягане.

В същото време дневната диуреза се увеличава при пациентите и интракраниалното налягане спада. В същото време се стимулира дихателният център, намалява се диафрагмата и междуребрените мускули, усилва се мукоцилиарният клирънс (защитните свойства на лигавицата на дихателните пътища).

Когато се използват локално чрез вдишване, лекарствата не се абсорбират в системното кръвообращение, а действат само на местно ниво. Терапевтичният ефект се проявява бързо, в рамките на 1-2 минути. В редки случаи, лекарствата могат да действат един час след употреба. Продължителността на експозицията, в зависимост от химичния състав, продължава от 2 до 6 часа.

Ако разтворът случайно попадне в храносмилателния тракт, лекарствата се адсорбират в стомашно-чревния тракт.

Бронходилататорните лекарства се предлагат в твърда и течна форма. Те се предписват чрез вдишване, орално, интрамускулно, интравенозно.

Показания за предписване на лекарства

Бронходилататорните лекарства се предписват на пациенти с хронични заболявания на дихателната система, които често са необратими. Лекарствата ви позволяват да следите състоянието на пациента, навреме, за да определите тенденцията да се влоши. Бронходилататори своевременно облекчават спазми с постоянен и продължителен мускулен тонус, предотвратяват развитието на усложнения - асфиксия, спиране на дишането.

Показания за предписване:

бронхит с тежка обструкция;
бронхиална астма;
хронично обструктивно белодробно заболяване.

Лекарствата премахват пароксизмалната кашлица при бронхит, регулират дихателните затруднения, спират дисталните хрипове, задухват.

В педиатрията, бронходилататори пречат на спирането на дишането на новородените, са превенция на детската смъртност в случай на недостатъчност на дихателната функция на белите дробове.

Фармакологична група лекарства, които разширяват бронхите

В съвременните фармацевтични продукти съществуват три основни групи лекарства, които са въведени в клиничната практика от 70-те години на миналия век.

Антихолинергични бронходилататори

Тази група лекарства се появява първа сред агентите, засягащи състоянието на бронхите. Тяхното основно действие е блокиране на холинергични рецептори, биохимични, активни клетъчни структури, които превръщат енергията в нервни импулси или мускулно свиване.

Според техния механизъм на влияние те са разделени на 3 подгрупи.

М-холиноблокатори - означава, че спират дейността на специални рецептори, които се намират в клетъчните мембрани и меките тъкани на вътрешните органи по холинергичните влакна. Лекарствата намаляват или премахват ефекта на парасимпатиковата нервна система върху системите на тялото. Под тяхното влияние намалява секрецията на бронхиален ексудат.

Списък на бронходилататорните лекарства:

Атропин - използван орално в хапче и парентерално. Няма възрастова граница.
Платифилин - приложен орално и подкожно. Лекарството има широк списък от противопоказания, така че се предписва на пациенти след 15 години.
Скополамин - използван орално или подкожно. Има изразено седативно действие, предизвиква сънливост. Странични ефекти - заблуди, халюцинации. Присвояване на възрастни пациенти от 18 години.
Metacin - наличен в таблетки за перорално приложение и разтвор за интравенозно приложение. При децата лекарството може да сгъсти слузта и да образува задръствания в бронхите, така че се предписва главно за възрастни.
Ипратропиум бромид - инструмент, който се използва само за инхалация, се произвежда под формата на аерозол, разтвор и прах. Лекарството се използва в педиатричната практика.

Ганглиоблокаторите са активни вещества, които блокират N-холинергичните рецептори в ганглиите, нервните възли на автономната система. Те ограничават влиянието на централната нервна система върху дейността на вътрешните органи, спират рефлексите на местно ниво, чийто център е концентриран в ганглиите.

Списък на ганглиолокатори с бронходилататорен ефект:

Хексаметоний - лекарството се прилага подкожно, интрамускулно, интравенозно. В педиатрията се използва в случай на спешна помощ в случаи на тежък бронхоспазъм.
Димеколин йодит - таблетки с черупка за назначаване на възрастни. Страничен ефект е ортостатичният колапс.
Pempidin - прах за поглъщане, предназначен за възрастни.
Пахикарпин - таблетки и разтвор за подкожно и мускулно приложение. Инструментът е силно токсичен, може да предизвика тежко отравяне на тялото.

Мускулни релаксанти - блокират N-холинергичните рецептори на набраздените мускулни групи, което води до тяхната релаксация. Предаването на нервните импулси е блокирано, нарушават се провеждането на импулса от нервите към мускулната тъкан.

Списък на лекарствата:

Meltiktin - таблетки за перорално приложение.
Векурониев бромид - предназначен за интравенозно приложение при тежко протичане на заболяването.
Диоксоний е разтвор за венозно приложение. Лекарството се използва само при реанимация едновременно с изкуствена вентилация на белите дробове.
Тубокурарин - прилаган интравенозно. Ако по невнимание се прилага, той може да предизвика спиране на дишането. Той е дългодействащ бронходилататор.

метилксантините

Това са невростимулиращи агенти. Такива бронходилататори се предписват при бронхиална астма и в последните стадии на обструктивна белодробна болест. За продължителността на експозицията те са краткосрочни и удължени. Те отпускат мускулния слой на бронхите от различни калибри, спират спазми. Препарати от тази група се предписват на бебета от раждането, за да се предотврати дихателна недостатъчност.

Наименования на лекарства:

Наркотици β₂-агонисти

Химикалите стимулират рецепторите, които се намират в клетките на бронхиалната лигавица и произвеждат храчка. Участвайте в механизма на релаксация на гладките мускули. Бронходилататори от тази група се използват за премахване на пристъпите на спазъм и задушаване.

Група лекарства β₂-агонисти:

Комбинирани бронходилататори

Комбинирани бронходилататори са разработени за лечение на хронични процеси в долните дихателни пътища. Те се назначават под формата на вдишване, имат продължително действие. Употребата на лекарства от различни групи увеличава ефективността на лечението.

Комбинирани лекарства за действие:

Berodual (ипратропий + фенотерол);
Серетид (флутиказон + салметерол);
Tevacomb (флутиказон + салметерол);
Symbicort (формотерол + будезонид);
Фостер (формотерол + беклометазон);
Зехейл (формотерол + мометазон).

Странични ефекти при използване на бронходилататори

По време на лечението с бронходилататори пациентите развиват странични ефекти от различни вътрешни органи и системи.

От нервната система има такива негативни явления:

прекомерно изпотяване;
главоболие, замаяност;
внезапно зачервяване на лицето;
тремор на крайниците;
нарушаване на различни фази на съня;
тревожност, раздразнителност;
забавяне на психомоторните реакции, седативно действие.

От страна на храносмилателния тракт се проявяват такива странични ефекти:

гадене, желание за повръщане;
сухота в устата;
диспептични нарушения, диария;
кандидоза на устната лигавица;
увеличаване на теглото;
фарингеално възпаление;
гастрит.

При вдишване на разтвора при пациенти с локални негативни реакции, които се проявяват под формата на дразнене на лигавицата на дихателните пътища, назофаринкса на устата. Пациентите имат усещане за парене, сърбеж в ларинкса и гърлото, чувство на жажда, болки в гърлото и рефлексна кашлица.

Бронходилататори за деца могат да предизвикат парадоксален бронхоспазъм. Това е страничен ефект, който се проявява като обратната непредсказуема реакция на тази, която се очаква от употребата на лекарството. Това увеличава спазма на бронхиалното дърво, повишава тонуса на мускулите на гърдите. Тези процеси се случват вместо релаксация на гладките и скелетните мускули и облекчаването на бронхиалната обструкция.

В някои случаи лекарствата са противопоказани

Бронходилататори не се предписват на пациенти, в историята на които има сериозна патология на сърдечно-съдовата система:

тежки аритмии;
хипертония;
анамнеза за миокарден инфаркт;
ангина пекторис;
неуспехи според резултатите на кардиограмата на сърцето.

Лекарствата са противопоказани при дисфункция на щитовидната жлеза, захарен диабет тип 1 и 2 (при парентерално приложение).

Лекарствата не се предписват за остри психични разстройства и тежки увреждания на нервната система.

Абсолютното противопоказание за назначаването на бронходилататори е бременност. През периода на кърмене лекарствата се предписват според строгите указания на лекаря, лечението се извършва под редовен контрол.

С повишено внимание, лекарства се предписват на пациенти с хронично кислородно гладуване, което най-често се свързва с дихателна недостатъчност.

Не се препоръчва едновременно приемане на хормонални, диуретични, симпатомиметични (вазоконстрикторни разтвори за локална употреба - Галазолин, Ксимелин, Називин, Ринонорм, Тизин, Фармазолин).

Бронходилататори за бронхит, астма, ХОББ се предписват на пациенти от всички възрасти. Лекарствата изпълняват няколко функции. Те се предписват за лечение на влошени хронични бронхиални процеси. В някои случаи те се използват като профилактика, предотвратявайки развитието на астматични астматични пристъпи, например по време на цъфтежа на растения, които причиняват алергии. Много решения за парентерално приложение са аварийни средства за тежък бронхоспазъм. При новородените бронходилататори намаляват риска от развитие на апнея (задържане или спиране на дишането).

бронходилататори

A. Средства, стимулиращи р₂-адренорецептори (виж раздел 9.1.1 “Адрено-миметици”)

Като бронходилататори могат да се използват селективни Р агонисти.₂-адренорецептори - фенотерол, салбутамол, тербуталин, хексопреналин, салмете-

ролка, формотерол и кленбутерол, както и неселективни агонисти, оципрен-лин и изопреналин (стимулират бета)₁- и β₂-адренергични рецептори).

Сред бронходилататорните лекарства най-често се използва група вещества със селективно действие. Това се дължи на факта, че тази група лекарства има редица положителни качества: β₂-адреномиметиците са лесни за употреба (прилагани чрез инхалация), имат кратък латентен период (няколко минути) и висока ефективност, предотвратяват дегранулация на мастните клетки и също допринасят за отделянето на храчки.

Висока ефикасност на бронходилататора β₂-адренергични мимики, свързани с неравномерното разпределение на β₂-адренореактивни структури в бронхите.. Плътност₂-адренорецепторите са по-високи, по-дистални на бронха. Така максималната плътност β₂-адренорецептори, наблюдавани в малките бронхи и бронхиоли.

В допълнение към бронходилаторния ефект, β₂-адреномиметиците инхибират дегранулация на мастоцитите. Това очевидно се дължи на намаляване на концентрацията на Са2 + йони в мастните клетки (поради увеличаване на концентрацията на сАМР в резултат на активирането на аденилат циклаза).

Облекчението на отделянето на храчки очевидно се дължи на елиминирането на анти-ген-зависимата супресия на мукоцилиарния транспорт и известно увеличение на секрецията, дължащо се на разширяването на мукозните съдове.

Салбутамол (Ventodisc, Ventolin), фенотерол (Berotek), тербута-лин (Bricanil), хексопреналин (Ipradol) действат от 4 до 6 ч. Бронхолитичното действие започва бързо (латентен период от 2-5 мин) и достига максимум след 40 - 60 мин Тези лекарства могат да се използват за облекчаване и превенция на бронхоспазъм.

Кленбутерол (Spiropent), формотерол (Foradil), салметерол (Serevent, Salmeter) продължават дълго време (около 12 часа) и по този начин те са по-предпочитани за предотвратяване на бронхоспазъм, който е основният показател за тяхното използване. Освен това формотерол има кратък латентен период (1-2 минути). Обаче, не е рационално да се използват тези лекарства за облекчаване на бронхоспазъм, тъй като съществува риск от предозиране поради дългия период на действие.

В допълнение към бронходилататорния ефект, всички изброени лекарства имат токолитичен ефект (виж глава 29 „Лекарства, влияещи на миометрия”). Странични ефекти: понижаване на кръвното налягане, тахикардия, мускулен тремор, подуване на бронхиалната лигавица, изпотяване, гадене, повръщане.

Orciprenaline sulfate (Alupent, Asthmopent) се различава от горните бронходилататори поради липсата на селективност. Той стимулира β₁-и β₂-адренергични рецептори. Във връзка с β1-адреномиметичния ефект, той има положителен дромотропен ефект (следователно може да се използва за атриовентрикуларен блок и брадиаритмии) и положителен хронотропен ефект, предизвикващ по-изразена тахикардия от селективния β t₂-агонисти.

В някои случаи, адреналин може да се използва като линейка за облекчаване на бронхоспазъм (стимулира (β)₁-, β₂-, α1-, α₂-адренергични рецептори). За да не се придружава от бронходилататорния ефект на адреналина с изразено пресорно действие, лекарството трябва да се прилага подкожно. Характерен набор от свойства (пресорно действие в комбинация с бронходилататор) прави адреналина средство за избор в случай на анафилактичен шок (като лекарството се прилага интравенозно за постигане на ясно изразен пресорен ефект).

Бронхолитичен ефект, присъщ на симпатикомиметичния ефедрин. Въпреки това, поради способността му да причинява лекарствена зависимост, той не се използва самостоятелно, а като част от комбинирани препарати с бронходилататорно действие.

Б. Средства блокиращи М-холинергични рецептори

Като бронходилататори, М-антихолинергиците са по-ниски по ефективност₂-Adre-nomimetikam. Това се дължи на няколко причини. Първо, разпределението на М-холинергичните рецептори в бронхиалното дърво е такова, че колкото по-дистално е бронхов, толкова по-малко М-холинергични рецептори са в него (по този начин М-холиноблокатори малко елиминират спазма на малките бронхи и бронхиоли). Второ, намаляването на бронхиалния тон е резултат от блокада на М₃-холинергични рецептори на гладките мускулни клетки на бронхите, в същото време върху пресинаптичната мембрана на холинергичните синапси са М₂-Холинергични рецептори, блокадата на които води до повишено освобождаване на ацетилхолин в синаптичната междина. С увеличаване на концентрацията на ацетилхолин в синаптичната цепка, той конкурентно измества М-холиноблокатори от връзката с М₃-холинергични рецептори върху мембраната на гладките мускулни клетки, предотвратявайки неговото бронходилатиращо действие.

В допълнение, М-холиноблокатори намаляват секрецията на бронхиалните жлези, което е нежелателно при бронхиална астма (намаляването на количеството секреция на храчките го прави по-вискозно и трудно се разделя, което увеличава бронхо-обструктивния синдром). Във връзка с гореизложеното, блокерите на М-холинови рецептори се считат за помощ.

Ипратропиум бромид (Atrovent, Itrop) има кватернерен азотен атом в структурата, поради което има ниска липофилност. При вдишване използването на практика не се абсорбира в системното кръвообращение. Бронхотичният ефект се развива 30 минути след вдишване и достига максимум след 1,5-2 часа и продължава 5-6 часа Странични ефекти: сухота в устата, системни нежелани реакции (атропиноподобни) почти не предизвикват.

Тиотропиумът се различава от ипратропиум по това, че не блокира пресинаптичния М₂-холинергични рецептори и следователно не предизвиква увеличаване на освобождаването на ацетилхолин от пресинаптичните терминали. Tiotropium има по-бърз (максимален ефект се развива за 1,5-2 часа) и по-дълъг ефект (около 12 часа) от ипратропиум. Присвояване на инхалация 1 път на ден.

Всички подобни на атропин агенти имат бронходилататор, но тяхната системна употреба като бронходилататори е ирационална поради големия брой странични ефекти.

Б. Миотропни спазмолитици. Метилксантините метилофилин включват теофилин-линг и аминофилин.

Теофилин (1,3-диметилксантин) е слабо разтворим във вода (1: 180).

Аминофилин (Euphyllinum) е смес от 80% теофилин и 20% етилендиамин, което прави веществото по-лесно разтворимо във вода.

Метилксантините не са по-ниски от β₂-ефикасността на адреномиметиците като брони-холитични средства, но за разлика от β₂-те не се използват за адренергични миметици за инхалация. Механизмът на бронходилататорния ефект на метил ксантините е свързан с блокада на аденозин α₁-рецептори на гладкомускулни клетки, както и с инхибиране на сАМР фосфодиестераза. Инхибирането на фосфодиестераза в бронхиалните гладкомускулни клетки води до натрупване на сАМР в клетките и намаляване на вътреклетъчната концентрация на Са2 +, в резултат на което активността на киназата на миозиновите леки вериги намалява и взаимодействието между актин и миозин се нарушава. Това води до релаксация на гладките мускули на бронхите (спазмолитично действие). По подобен начин теофилин действа върху гладката мускулатура на кръвоносните съдове, като причинява вазодилатация.

Под действието на теофилин в мастоцити, концентрацията на сАМР също се увеличава и концентрацията на Са2 + намалява. Това предотвратява дегранулация на мастните клетки и освобождаване на възпалителни и алергични медиатори.

Инхибирането на фосфодиестеразата в кардиомиоцитите води до натрупване на сАМР в тях и увеличаване на концентрацията на Са2 + (увеличаване на силата на сърдечните контракции, тахикардия).

При въздействие върху дихателната система, освен бронходилататорния ефект, се наблюдава и повишаване на мукоцилиарния клирънс, намаляване на белодробната съдова резистентност, стимулиране на дихателния център и подобряване на контракциите на дихателните мускули (междуребрена и диафрагма). В допълнение, теофилин има слаб антитромбоцитен и диуретичен ефект, леко намалява агрегацията на тромбоцитите.

При поглъщане бързо и напълно се абсорбира от червата (бионаличност над 90%). Максималната концентрация в кръвта се достига след 2 ч. Метаболизира се в черния дроб с образуването на неактивни метаболити. Метаболитната скорост и продължителността на действие варират при различните пациенти (средно около 6 часа). Странични ефекти: тревожност, нарушение на съня, тремор, главоболие (очевидно свързано с блокада на аденозиновите рецептори в централната нервна система), гадене, повръщане, диария, тахикардия, аритмии.

Напоследък са разработени дългодействащи лекарствени форми на терпилин: Eufillin retard N, Eufilong, Unidr, Ventaks, Spofillin retard, Teopek, Theodur и др. Забавената форма има по-бавно освобождаване на активната съставка в системното кръвообращение. При използване на удължени форми на теофилин максималната концентрация се достига след 6 часа, а общата продължителност на действие се увеличава до 12 часа, а ректалните супозитории могат да се дължат на удължените форми на аминофилин (360 mg се прилагат 2 пъти дневно). Бронходилататори са включени в комбинираните препарати с бронходилататорно действие.

За инхалационна употреба: D и T e c (измерен аерозол, съдържащ 50 µg фенотерол и 1 mg кромоглицинова киселина в една доза), Intal plus (измерена доза от 100 µg салбутамол в 1 доза и 1 mg динатриева сол на кромоглицинова киселина), Berodual (разтвор за инхалационен и дозиран аерозол, съдържащ 50 µg в 1 доза фенотерол хидробромид и ипратропиум бромид 20 µg), Combivent (дозиран аерозол, съдържащ 120 µg в 1 доза салбутамол сулфат и 20 µg ипратропиум бромид); с флутиказон).

За перорално приложение, използвайте: Таблетки Теофедрин Н (една таблетка съдържа теофилин 100 mg, ефедрин хидрохлорид 20 mg, суха билка за красота 3 mg, парацетамол 200 mg, фенобарбитал 20 mg, цитизин 100 μg); Trisolvin капсули и сироп (1 капсула съдържа: безводен теофилин 60 mg, 100 mg гуайфенезин, 30 mg амброксол; 5 ml сироп съдържа: безводен 50 mg теофилин, 30 mg гуаифенезин, 15 mg амброксол), Solutan капки (1 ml съответства на 34 капки и съдържа: радиобелин корен декалоид алкалоид 100 µg, ефедрин хидрохлорид 17,5 mg, прокаин хидрохлорид 4 mg, екстракт от толуан

Чийто балсам 25 mg, натриев йодид 100 mg, сапонин 1 mg, масло от копър 400 mcg, вода от минерална вода 30 mg).

Курсът на бронхиална астма често е съпътстван от такива прояви на свръхчувствителност от непосредствен тип като уртикария, алергичен ринит, алергичен конюнктивит и ангиоедем (ангиоедем). Те се причиняват от освобождаване на хистамин от сенсибилизирани мастни клетки по време на разграждането. За да се елиминират тези симптоми, антихистамини се използват за блокиране на хистамин Н.₁-рецептори (виж раздел "Антихистамини").

Взаимодействието на лекарства, използвани при бронхиална астма с други лекарства

Класификация на бронходилататори и списък на популярните лекарства

Всички заболявания, засягащи дихателните пътища, значително намаляват качеството на човешкия живот. Следователно, за тяхното лечение и елиминиране на неприятни симптоми се използва широк спектър от терапевтични средства. Много често в медицинската практика се използват лекарства за бронходилататор.

Какво са бронходилататори

Бронходилататорните средства са средство за симптоматично действие. Те се използват за премахване на задух, астма и спазми, локализирани в дихателните пътища. Те обаче не засягат пряко причината, която е довела до такава държава. Бронходилататорите влияят само върху мускулния тонус на бронхите, което носи облекчение.

Лекарства от този вид спомагат за справяне със следните симптоми:

подуване на лигавицата на дихателните пътища;
натрупване на слуз в бронхите;
развитие на бронхиални спазми;
стесняване на лумена на бронхите.

Какви заболявания са показани бронходилататори

Бронходилататорите се използват активно за премахване на негативните симптоми при наличието на такива заболявания:

бронхиална астма;
остър обструктивен бронхит;
хронична обструктивна белодробна болест;
облитериращи бронхити;
кистозна фиброза;
бронхопулмонална дисплазия;
синдром на цилиарна дискинезия;
бронхиектазии.

Може би използването на бронходилататори за профилактични цели с възможност за развитие на бронхоспазми с различен произход.

Противопоказания за получаване на бронходилататори

Бронходилататори - краткодействащи лекарства, са противопоказани при наличие на следните заболявания:

всяко сърдечно заболяване;
захарен диабет;
артериална хипертония;
неизправност на щитовидната жлеза, при която се наблюдава прекомерно хормонално производство;
цироза на черния дроб.

Ако човек има едно от тези заболявания, той трябва да внимава, когато приема други групи бронходилататори.

Възможни са противопоказания по време на бременност, кърмене и лечение на деца

Бременните жени трябва да използват краткодействащи лекарства за елиминиране на бронхоспазъм. Употребата на бронходилататори с продължително въздействие е възможна само през втория триместър от не повече от една таблетка дневно. В същото време през последния месец на бременността приемането на такива средства трябва да бъде напълно изключено. По време на кърмене, бронходилататорните лекарства трябва да се използват много внимателно (ако е възможно да се избягват).

За лечение на деца се предписват отделни групи бронходилататори. Приемането на всяко лекарство трябва да бъде съгласувано с лекаря въз основа на състоянието на детето. Най-често на децата се предписват инхалаторни бронходилататори.

Сортове бронходилататори

Средствата за бронходилататорни ефекти се разделят на няколко групи по различни критерии.

Класификация въз основа на лекарствена форма

Според този критерий бронходилататорите се разделят на следните видове:

сиропи;
таблетки;
аерозолни продукти;
инжекционни разтвори;
пулверизатори.

Класификация въз основа на метода на въздействие върху органите на дихателната система на човека

Инхалационните и оралните бронходилататори, базирани на метода на експозиция на хора, се разделят на такива групи.

Andrometiki

Andrometiki се използват активно за премахване на пристъпите на бронхиална обструкция, която се наблюдава при бронхит и други заболявания на дихателната система. Вещества, които са част от тази група бронходилататори, намаляват активността на адренорецепторите. Това отслабва мускулите на бронхите.

Списъкът на популярните бронходилататори, свързани с андрометиката, е както следва:

М-holinoblokatory

М-холиноблокатори имат същия ефект като андрометики. Тези средства не предизвикват системен ефект върху организма и не влизат в кръвната плазма. Такива бронходилататори са налични като аерозоли. Списъкът на лекарства М-холиноблокаторов, както следва:

Фосфодиестеразни инхибитори

Бронходилататори от този тип помагат за отпускане на гладките мускули, разположени на повърхността на бронхите, поради декалцификация на клетките. Натрупването на калций се случва в ендоплазмения ретикулум. В резултат на това се наблюдава значително намаляване на неговата концентрация в клетката. Това води до по-добро функциониране на диафрагмата, засилена периферна вентилация.

Тези бронходилататори включват следните лекарства:

При получаване на тези бронходилататори трябва да бъдат особено внимателни. Те могат да причинят рязко намаляване на кръвното налягане, замайване, сърцебиене и други нежелани ефекти.

Стабилизатори за клетъчна мембрана на маст

Бронходилататорите от тази група се използват само като превантивна мярка за ограничаване на обструкцията на дихателните пътища. Те действат на калциевите канали, блокирайки преминаването на калций през тях. Това предотвратява производството на хистамин и клетъчната дегранулация.

При използване на такива бронходилататори не трябва да забравяме, че те са ефективни само за предотвратяване на припадъци. Например, с обостряне на бронхит, тези лекарства няма да помогнат да се справят с бронхиална обструкция. Бронходилатори SMTK, произведени под формата на таблетки или аерозоли.

За лекарства от тази група са:

кортикостероиди

Бронходилататори от този тип могат да се използват за лечение или профилактика на различни заболявания. Лекарите често предписват кортикостероиди за лечение на сложни форми на бронхиална астма. Списъкът на лекарствата, принадлежащи към тази група, е както следва:

Блокери на калциевите канали

Бронходилататори от този тип се използват главно за облекчаване на остри астматични пристъпи. Те блокират калциевите канали, което предотвратява навлизането на калций в клетките и отпуска гладките мускули на бронхите. При използване на данни за бронходилататорни лекарства се премахват спазми, наблюдава се подобряване на кръвния поток в съдовете. Най-популярните лекарства в тази група са нифедипин, израдипин.

Анти-левкотриенови агенти

Лекарствата засягат левкотриеновите канали и ги блокират. В резултат на това се наблюдава бронхиална релаксация. Най-често тези бронходилататори се използват за предотвратяване на обструктивни процеси. Те са особено ефективни при лечението на патологии, възникнали на фона на дългосрочна терапия с НСПВС. Популярните лекарства в тази група включват Montelukast и Accol.