Какви са страничните ефекти на муколитиците?

Фарингит

Определени от лекарите за различни респираторни заболявания, муколитиците обикновено правят слузта в белите дробове по-тънка и по-малко лепкава. Слузта често е по-лесно да се кашля, когато се вдишат лекарства, така че течностите, които са потенциално опасни за белите дробове, се отстраняват от тялото. Обикновено няма опасения за безопасността на муколитиците, но някои хора произвеждат повече слуз, когато се приемат. Други могат да разстроят стомаха или дразненето на дихателните пътища.

Най-сериозните странични ефекти на муколитиците са затруднено дишане и стягане на бронхиалните дихателни пътища. Обикновено се препоръчва да се консултирате с лекар, ако възникнат тези проблеми, докато са възможни сънливост, гадене и повишена температура. Обаче, разстроен стомах обикновено е най-честият страничен ефект. Някои хора също получават хрема, болки в гърлото или кашлица от муколитици, или имат лепкаво усещане по кожата.

От приемането на тези лекарства може да се развие кожен обрив и този страничен ефект понякога се появява, когато лекарството за дихателната система се приема с други фармацевтични препарати, като йодиран глицерин. Обикновено не се препоръчва употребата на муколитици за повече от 12 месеца, а продължителната употреба може да доведе до намаляване на функцията на щитовидната жлеза. Въпреки че няма проучвания, доказали каквито и да е вредни ефекти, бременните жени обикновено трябва да се консултират с лекар, ако планирате да приемате такива лекарства.

Дозите често варират в зависимост от пациента и неговото състояние. Обикновено е важно да се спазва рецепта, докато пропуснатата доза може да бъде компенсирана веднага щом се сетите. Удвояването на дозата или промяната на графика обикновено не се изискват, ако лекарят не го препоръча. Муколитиците обикновено не трябва да се смесват с други дихателни лекарства, които се вдишват, те обикновено помагат в излишък на слуз, но проучванията не определят дали тези лекарства увеличават способността на белите дробове за хора с хронично обструктивно белодробно заболяване (ХОББ).

Тези лекарства понякога се използват за състояния, при които се произвежда слуз в големи количества, като хроничен бронхит, както и ХОББ. Може да се предписва и на хора, които да помогнат за лечение на муковисцидоза. Други употреби понякога включват разтваряне на излишната слуз в червата, докато хората с трахеостомия, които получават анестезия по време на операция на гърдата и се подлагат на бронхиални тестове, често печелят. Освен лечение на дихателната система и чревния тракт, тези лекарства понякога се предписват за тежка сухота в очите.

ASC Doctor - Уебсайт за Пулмология

Белодробни заболявания, симптоми и лечение на дихателните органи.

Отхрачващи и муколитични лекарства: преглед на средствата

Увеличеното образуване (свръхсекреция) на слуз в дихателните пътища съпътства много остри инфекции, както и бронхиална астма, хронична обструктивна болест и друга белодробна патология. С това явление е необходимо да се вземат отхрачващи и муколитични лекарства. Тяхната основна цел е да подобрят отхрачването на храчките и / или да намалят образуването му.

Мукоактивните лекарства се разделят според начина, по който действат върху отхрачващото, мукорегулаторите, муколитиците и мукокинетиката. Можете да ги класифицирате в други групи, но именно този подход позволява да се избере по-точно необходимото лекарство за кашлица.

Малко за образуването на храчки

Натрупването на храчки при възпаление на стената на дихателните пътища

При здрави хора, секретът се секретира в нормално количество и непрекъснато се отстранява с помощта на реснични епителни клетки към ларинкса и след това навлиза в назофаринкса и се поглъща. Увеличаването на секрецията на слуз в дихателните органи може да бъде проблем, особено ако скоростта на екскреция надвишава скоростта на частиците от храчки от ресничестите епителни клетки.

Хиперсекреция на слуз е характерен симптом на остро респираторно заболяване, както и бронхиална астма, ХОББ и хроничен бронхит, бронхиектазии. По време на възпаление, причинено от инфекция, се наблюдава увеличаване на броя и размера на така наречените чашкови клетки, разположени в субмукозните жлези. Има секреторна хиперактивност.

Възпалението причинява загуба на функция и разрушаване на ресничките на епитела, промени във физикохимичните свойства на лигавицата и нарушаване на нормалния състав на храчките. По време на този процес се натрупват мъртви бактерии и имунни клетки, деквамен епител, образуващ гной.

Слузта, която е в основата на храчките, е олигомер, който се състои от вода и високомолекулни протеини, които образуват гел. Лекарствата, които променят физичните или химичните характеристики на храчките, се наричат ​​мукоактивни и, в зависимост от основния ефект, се разделят на групи.

Предписани са отхрачващи и муколитични:

  • с бронхит;
  • с трахеит;
  • грип и остри респираторни инфекции;
  • с пушач на бронхит;
  • с астма.

отхрачващи лекарства

Тези лекарства улесняват отделянето на храчки и помагат по-добре, когато имате суха кашлица.

thermopsis

Хапчета за кашлица с термопсис - популярно отхрачващо средство

Тревата на това растение при кашлица има рефлексен ефект. Той умерено дразни вътрешната стена на стомаха, в резултат на което рефлексивно се повишава не само стомашната, но и бронхиалната секреция. Количеството на храчките се увеличава, става по-течно и кашлица по-добре. Термопсисните алкалоиди стимулират дихателния център чрез активиране на кашлицата. Когато се използва във високи дози, е възможно възбуждане и повръщане.

Често билка термопсис се използва в комбинация със сода (натриев бикарбонат). Това вещество допълнително стимулира производството на слуз, разреждайки храчките.

Други лечебни растения също действат като рефлексивно усилване на бронхиалната секреция (женско биле, блатист слез). Използват се при кашлица при трудно отделяща се слюнка при трахеит и бронхит. Техният страничен ефект е гадене, тези лекарства не трябва да се използват за стомашна язва и индивидуална непоносимост.

Билките Thermopsis са включени в такива евтини, но ефективни отхрачващи лекарства:

  • Amtersol (сироп);
  • Codelac и Codelac Broncho;
  • Codelac Phyto (еликсир);
  • суха кашлична смес;
  • таблетки за кашлица;
  • Termopsol.

гуаифенезин

Това вещество намалява степента на повърхностно напрежение на храчките и го прави по-течен. Освен това, той намалява своите адхезивни ("лепкави") свойства. Вискозитетът на храчки намалява и е по-лесно да се очаква.

Лекарства, съдържащи гуайфенезин, се предписват за заболявания с умерена, влажна кашлица, за късен стадий на трахеита и за лек ход на бронхит. От странични ефекти може да се отбележи гадене, болки в стомаха, диария. Gvayfenezin има лек анксиолитичен ефект и следователно може да причини замайване и сънливост. Възможни са също алергични симптоми.

Лекарства с гуайфенезин не трябва да се приемат при кашлица с голямо количество слюнка, с улцерозни лезии на стомаха, предварително прехвърлени стомашни кръвоизливи, при деца под 2-годишна възраст и с непоносимост. По време на приема на тези средства се препоръчва да се използва повече течност, за да се направи вибрационен масаж на гърдите. Понякога метаболитни продукти от това вещество причиняват розово оцветяване на урината, не е опасно. Gvayfenezin не може да се приема едновременно с психотропни лекарства и алкохол.

Само гуайфенезинът съдържа сиропи от Coldrex Broncho и Tussin. Той е включен и в многокомпонентните продукти:

  • Ascoril Expectorate;
  • Vicks Active Symptomaks Plus;
  • Dzhoset;
  • Kashnol;
  • Coldact Broncho;
  • Kofasma;
  • Нова проход;
  • Stoptussin;
  • Тусин Плюс.

Mukoregulyatory

Средствата от тази група променят количеството на отделената храчка. Те включват карбоцистеин, антихолинергици, глюкокортикоиди и макролидни антибиотици. По-добре е да ги използвате с влажна (мокра) кашлица с храчки.

karbotsistein

Сироп Libexin Mucco съдържа карбоцистеин.

Това вещество има разнообразен фармакологичен ефект: t

  • разрушава химическите връзки между молекулите, образуващи слуз;
  • променя електрическия заряд на мукополизахаридите на храчките, активира производството на сиаломуцини;
  • активира движението на ресничките епител;
  • намалява вискозните свойства на храчките;
  • подобрява отделянето на слуз от параназалните синуси;
  • има противовъзпалителни свойства.

Карбоцистеин е показан за обилно вискозно храчки. Това са бронхит, бронхиална обструкция, астма, бронхиектазии, магарешка кашлица. В допълнение, той се използва при лечение на синузит и отит, както и преди бронхоскопия или бронхография.

Това вещество се понася добре. Само от време на време след назначаването му може да има нарушаване на стомаха, хлабави изпражнения или признаци на кървене. Възможно е кожен обрив или сърбеж.

  • влошаване на стомашни и дуоденални язви;
  • хроничен гломерулонефрит от всяка етиология в острата фаза;
  • Първи триместър на бременността;
  • индивидуална непоносимост.

Карбоцистеин може да се прилага на деца от 1 месец в подходящата доза.

Лекарства, съдържащи това вещество: t

  • Bronchobos (сироп и капсули);
  • Libexin Muko (сироп);
  • Fluifort (сироп и разтворими гранули);
  • Fluditec (сироп).

Антихолинергичните лекарства (ипратропиум бромид), глюкокортикоидите, макролидите също имат умерени мукорегулиращи свойства. Въпреки това, основните ефекти на тези лекарства са различни, така че те не се използват директно с цел промяна на характеристиките на храчки.

муколитични

Тези средства намаляват вискозитета на храчките, като им придават "течност". Те се използват, ако слюнката е твърде дебела.

ацетилцистеин

Ацетилцистеин Thin Phlegm

Веществото пряко засяга дълги молекули и разрушава химическите връзки между тях. В резултат на това полимерните свойства на слузта отслабват, вискозитетът му намалява. Ацетилцистеинът е активен и срещу гнойна храчка, което го отличава от много други лекарства.

Веществото има антиоксидантно действие, т.е. предпазва клетъчните мембрани от вредното въздействие на токсините и метаболитните продукти. Той усилва производството на глутатион в организма - вещество, което активно премахва токсините и свободните радикали.

Ацетилцистеинът се предписва за вискозни и / или мукопурулентни храчки в такива случаи:

  • възпаление на трахеята, бронхите, белите дробове;
  • бронхиектазии;
  • ателектаза на белия дроб;
  • кистозна фиброза;
  • астма;
  • синузит.

Може да се предписва на деца от 2 години. Вероятни странични ефекти:

  • рядко - патология на стомаха, диария;
  • кожен обрив и сърбеж, бронхоспазъм;
  • когато се използва в пулверизатор - силна кашлица, стоматит;
  • кръвотечение от носа;
  • шум в ушите.

Ацетилцистеинът е противопоказан при остри обостряния на стомашни и дуоденални язви, хемоптиза, бременност и кърмене, както и в случай на непоносимост към лекарството. Необходимо е да се вземе почивка от 2 часа между приема на това вещество и антибиотиците.

Списък на ацетилцистеинови продукти:

  • Ацестин (таблетки обичайни и разтворими);
  • Ацетилцистеин (прах и разтворими таблетки);
  • ACC (разтворими гранули, сироп);
  • ACC 100 (разтворими таблетки);
  • АКС инжектиране (разтвор за дълбоко интрамускулно или интравенозно приложение);
  • ACC Long (разтворими таблетки);
  • Vicks Active Expectomics (разтворими таблетки);
  • H-Ac-Ratiopharm (прахови и разтворими таблетки);
  • Fluimucil (разтвори за перорално приложение, за инхалиране и инжектиране, разтворими гранули и таблетки).

Дорназа Алфа

Съвременното лекарство Пулмозим се използва като муколитик за муковисцидоза. Тя се основава на генетично модифициран ензим, който разгражда извънклетъчната ДНК.

Когато се инжектира в бронхите и белите дробове на такъв аерозол, вискозният, гноен, с променени свойства, храчките при кистозна фиброза се разделят и разреждат, което значително подобрява екскрецията му.

В допълнение към кистозната фиброза, дорназата алфа може да се използва при бронхиектазии, тежка ХОББ, вродени малформации на белите дробове, пневмония на фона на имунодефицити.

Страничните ефекти на това лекарство са изключително редки и тяхната честота е същата като при плацебо (неутрален немедицински продукт). Повечето пациенти, които имат някакви нежелани усещания, свързани с употребата на Pulmozyme, могат да продължат да го използват. Този аерозол се въвежда с помощта на специално устройство - струен инхалатор. Той е противопоказан само при индивидуална непоносимост.

Ердостеин

Erdomed - съвременен медикамент за кашлица

Това вещество е в основата на лекарството Erdomed, произведено в капсули и разтворими гранули. Този муколитик е синтезиран съвсем наскоро. В допълнение към муколитичните и антиоксидантните свойства, той намалява способността на бактериите да се придържат към стената на дихателната система. Лекарството се използва при лечение на бронхит, ХОББ, бронхиектазии, синузит и други състояния с дебел храчки. Той е особено показан за употреба при пушачи.

  • възраст до 2 години;
  • Първи триместър на бременността;
  • за гранули - фенилкетонурия;
  • хомоцистинурията;
  • чернодробна или бъбречна недостатъчност;
  • индивидуална непоносимост.

Страничните ефекти са редки. Това е алергична реакция, гадене, повръщане и хлабави изпражнения.

Mukokinetiki

Тези лекарства се използват за обсесивно, непродуктивно кашлица, за увеличаване на отделянето на слуз и изчистване на бронхите. Те действат главно върху ресничките на епитела и също така намаляват "съединителя" между лигавицата и частиците от храчка. Тези лекарства са амброксол и бромхексин.

Амброксол

Този инструмент прави течности за храчки и изчиства бронхите от него. Действайки върху жлезистите клетки, Амброксол подобрява производството на течната част на слузта. Под негово влияние в белите дробове се увеличава количеството на повърхностноактивното вещество, осигуряващо изглаждане на алвеолите. Лекарството активира ресничките на епитела. Кашлицата под действието му намалява леко.

  • бронхит;
  • астма;
  • бронхиектазии;
  • респираторен дистрес синдром.

Можете да използвате лекарството от раждането. То се понася добре, само понякога причинява стомашно разстройство или алергии.

Амброксол е противопоказан в такива случаи:

  • пептична язва;
  • Първи триместър на бременността;
  • конвулсии;
  • лактацията.

Списък на лекарствата с амброксол:

  • Амбробене (капсули, разтвор за перорално приложение и пулверизатор, таблетки, сироп, разтвор за въвеждане);
  • ambrogeksal;
  • Амброксол;
  • Ambrolor;
  • Ambrosan;
  • Bronhoksol;
  • Bronhorus;
  • Lasolvan;
  • Lazongin;
  • Maddox;
  • Нео-бронходилататор;
  • Remebroks;
  • Suprema-Kofe;
  • Таблетки с разтвор на Thoraxol;
  • Flavamed;
  • Haliksol.

Bromhexinum

Бромхексин - безопасно лекарство за кашлица

По химична структура е много подобна на амброксола. Използва се за борба с вискозното храчки при трахеит, бронхит, астма, кистозна фиброза и ХОББ.

Лекарството се използва за поглъщане и инхалиране чрез пулверизиране. Ефектът му се развива постепенно, често само след няколко дни употреба. Въпреки това ниската токсичност и възможността за употреба при деца от всяка възраст правят Bromhexine популярен мукокинетичен медикамент.

Възможни нежелани реакции: гадене, стомашен дискомфорт, главоболие, замаяност, кожен обрив, изпотяване, бронхоспазъм.

Противопоказания е само индивидуална непоносимост към лекарството, което го отличава от амброксол.

Списък с лекарства на основата на Bromhexine:

Многокомпонентни отхрачващи и муколитични средства

При упорита кашлица често се използват лекарства, съдържащи няколко съставки, взаимно подсилващи ефект.

Странични ефекти, противопоказания за муколитици

Съдържанието

1.Муколитични лекарства ………………………………………………. 5

1.1 Фармакокинетика на муколитици ……………………………………………. 8

1.2 Терапия с муколитични лекарства ……………………………… 10

1.3 Странични ефекти, противопоказания за муколитици ……….11

1.4. Лекарствени взаимодействия на муколитици ……………………. 12

1.5. Муколитици в педиатрията ………………………………………….. 13

2. Тайно-моторни (отхрачващи) лекарства …………………………….15

2.1.Класификация на секретомоторните лекарства …………………………….17

2.2. Противопоказания и нежелани реакции ……………………………..18

2.3.Фармакологични характеристики на отхрачващи лекарства................19

2.4. Изхранващи и съпътстващи лекарства, използвани от педиатрията ………………………………………………………………………….. 20

Въведение.

Инфекциите на дихателните пътища заемат водещо място в структурата на цялата човешка патология. Представители на голяма група вируси преобладават в широк спектър от причинители на остри респираторни заболявания (ARD). Присъединяването на бактериална инфекция води до увеличаване на тежестта на заболяването и повишен риск от усложнения (отит, синузит, бронхит, пневмония).

Честите респираторни инфекции могат да причинят дисфункция на основните компенсаторни механизми и да допринесат за намаляване на имунорезистентността на организма и ранното развитие на хроничната патология.

Интегрираната ефективна защита на дихателните пътища се осъществява с използване на естествени механизми (аеродинамична филтрация, мукоцилиарна транспортна система, кашлица) и фактори на неспецифична и специфична антиинфекционна защита. Перфектни, последователно функциониращи защитни механизми позволяват да се осигури почистващата дренажна функция на дихателните пътища, стерилността на дихателните отдели, възстановяването на нарушените структури и функции на дихателната система.

Епителът на лигавицата на горните дихателни пътища е една от основните защитни бариери. Под влиянието на цитокини и микробни продукти, епителните клетки експресират адхезионни молекули, цитокини и други молекули, важни за осъществяването на имунните процеси. Слизестата мембрана на дихателните пътища има локален имунитет - MALT (асоциирани лимфоидни тъкани на лигавицата). Лимфоцитите, активирани в лимфоидната тъкан на лигавиците, мигрират през регионалните лимфни възли и се връщат обратно през гръдния канал и кръвния поток обратно към лигавиците. В образуването на локален имунитет участват мононуклеарни фагоцити, комплементна система, интерферон (IFN), лизозим, чиято концентрация в сливиците е 300 пъти по-висока, отколкото в серума и други. имунитет, произвеждащи антитела, образуващи клетки на имунната памет (малки лимфоцити с големи ядра, които са носители на кодирана информация), изпълнява информативен, защитен, неврорефлекс солна и хемопоетични функция.

Слузта, покриваща епитела от носната кухина до крайните бронхиоли овлажнява лигавиците, предпазва ги от изсушаване, механични, химични ефекти, корпускуларни частици, патогенни микроорганизми и е способна да абсорбира агресивни газообразни примеси.

Мукоцилиарната система е тясно взаимодействие на цилиарните и бокални клетки на мигателния епител и тубуларно-ацинарните бронхиални жлези на субмукозния слой. Координационното междуклетъчно взаимодействие с разтворими вещества за секреция е най-важният фактор за ефективното функциониране на дихателните пътища, белодробния паренхим и системата на сърфактанта при физиологични условия.

Мукоцилиен клирънс (клирънс - клирънс) - отстраняване на ринобронхиалната секреция, дължаща се на колебателните движения на ресничките на еднопластовия многоредов ресничест епител на лигавицата.

Мукоцилиарният транспорт е най-важният механизъм за рехабилитация на дихателните пътища, един от основните механизми на местната защитна система и осигурява необходимата потенциална бариерна, имунна и почистваща функция на дихателните пътища. Пречистването на дихателните пътища от чужди частици и микроорганизми възниква поради тяхното утаяване върху лигавиците и последващо екскреция със слуз.

Клиничните прояви на мукоцилиарния клирънс при инфекции, алергии и други патологични състояния са кашлица, отделяне на вискозно слизесто слюнка, хрипове, бронхиална обструкция, задух.

Понастоящем гамата от лекарства, които действат активно в различни части на МНС, значително се разшири. Освен това в медицината има немедикаментозни ефекти. Комбинацията от различни методи за корекция на патологията на МКЦ повишава ефективността на лечението и допринася за по-бърза регресия на заболяването.

Корекцията на МСС е задължителен компонент на комплексното лечение на заболявания на дихателните пътища и УНГ органи. Мукоактивните лекарства се различават значително помежду си във фармакологичните свойства, показанията за употреба и широчината на употреба.

Изборът на отхрачващо средство зависи от специфичната клинична ситуация:

- Отхрачващи - увеличават секрецията на слуз и / или неговата хидратация, когато достатъчно количество слуз прави възможно неговото продуктивно отстраняване;

- муколитици - намаляване на вискозитета на храчките, подобряване на евакуацията;

- мукокинетика - ефективно увеличава преносимостта на храчките (β2-агонисти увеличават цилиарния транспорт и разширяват бронхите, увеличават транспорта на хлорни йони и по този начин хидратирането на слуз; метилксантини);

- повърхностно активни вещества - увеличаване на клирънса на слуз чрез намаляване на неговата адхезия;

- мукорегулатори - намаляване на хиперсекрецията (антихолинергици, глюкокортикоиди).

1. Муколитици.

Бронхосекретичните лекарства (муколитици) се използват широко в клиничната практика. Показано е, че реологичните свойства на храчките (вискозитет, еластичност, адхезивност) определят възможността за свободно отделяне (излагане). Муколитиците химически разрушават молекулите на гликопротеините на храчките, причинявайки тяхната деполимеризация.

Има ензимни и неензимни муколитични лекарства. Ензимните муколитици са протеази, които разрушават пептидни връзки в протеинова молекула, полипептиди, получени от разграждането на протеини, и нуклеинови киселини. Те включват трипсин, химотрипсин, рибонуклеаза, дезоксирибонуклеаза.

Рекомбинантната човешка ДНК (дорназа алфа) е генетично модифициран вариант на естествения човешки ензим, който разцепва извънклетъчната ДНК. Натрупването на вискозна гнойна секреция в дихателните пътища играе роля в нарушената дихателна функция и в обострянето на инфекциозния процес при пациенти с кистозна фиброза. Гнойната секреция съдържа много високи концентрации на извънклетъчна ДНК, вискозен полианион, освободен от разпадащите се бели кръвни клетки, които се натрупват в отговор на инфекция. In vitro, дорназа алфа хидролизира ДНК в храчки и значително намалява вискозитета на храчките при кистозна фиброза.
Системната абсорбция на дорназа алфа след вдишване на аерозол при хора е ниска. Обикновено, DNase е налична в човешки серум. Вдишването на дорназа алфа в дози до 40 mg за период до 6 дни не е довело до значително повишаване на серумната концентрация на DNase в сравнение с нормалните ендогенни нива. Серумната концентрация на DN-аза не надвишава 10 ng / ml. След предписване на дорназа алфа, 2500 U (2,5 mg) два пъти дневно в продължение на 24 седмици, средните серумни концентрации на DNase не се различават от средните преди лечението (3,5 ± 0,1 ng / ml), което показва ниска системна абсорбция или ниска кумулация.
При пациенти с муковисцидоза средната концентрация на дорназа алфа в храчките 15 минути след инхалиране на 2500 IU (2,5 mg) е приблизително 3 μg / ml. След вдишване, концентрацията на дорназа алфа в серума бързо намалява.

Показания. Симптоматично лечение в комбинация със стандартна терапия с кистозна фиброза при пациенти с индекс на FVC най-малко 40% от нормата.
Pulmozyme може да се използва за лечение на пациенти с определени хронични белодробни заболявания (бронхиектазии, хронична обструктивна белодробна болест, вродени белодробни малформации при деца, хронична пневмония, имунодефицитни състояния с белодробни увреждания и др.), Ако лекарят прецени муколитичния ефект на дорназа алфа ползи за пациентите.

С грижа: бременност, период на хранене от гърдата, деца до 5 години.

Неензимните муколитици разрушават дисулфидните връзки между гликопротеините на храчките. Те включват N-ацетилцистеин, мизаброн, бромхексин, амброксол.

Ацетилцистеин, който е производно на L-цистеин, който съдържа реактивни сулфхидрилни групи в своята молекула, има директно муколитично действие: свободните SH-групи от лекарства разрушават дисулфидните връзки на киселите мукополизахариди на бронхиалната слуз. В резултат на това настъпва деполимеризация на мукопротеинови макромолекули, а бронхиалният слуз става по-малко вискозен и лепилен.
Ацетилцистеинът намалява способността на микроорганизмите да колонизират на повърхността на лигавицата на дихателните пътища, показвайки спаринг ефект с антибиотици. Ацетилцистеинът също е мощен антиоксидант, който има както преки, така и косвени ефекти. Прекият антиоксидант се дължи на наличието на свободна сулфхидрилна група, която взаимодейства с електрофилни групи свободни радикали и реактивни кислородни метаболити, отговорни за развитието на остро и хронично възпаление на белодробната тъкан и дихателните пътища. Един от резултатите от прекия антиоксидантно действие на ацетилцистеин е защитата на α1-antiproteina. Като прекурсор на глутатион, който участва в процесите на детоксикация на организма, предпазва лигавиците на дихателните пътища от външни и вътрешни увреждащи ефекти, лекарството има и непряк антиоксидант

Карбоцистеин има мукорегулиращи и муколитични ефекти. Механизмът му на действие е свързан с активирането на сиалична трансфераза, ензим на бокалните клетки на бронхиалната лигавица. Карбоцистеин нормализира количественото съотношение на киселите и неутралните сиаломуцини на бронхиалния секрет (намалява броя на неутралните гликопептиди и увеличава броя на хидроксиялоглико пептидите), което нормализира вискозитета и еластичността на слузта. Под въздействието на лекарството мукозната мембрана се регенерира, структурата й се възстановява, броят на бокалните клетки намалява (до нормата), особено в терминалните бронхи, и следователно количеството на слузта, което произвеждат, се намалява. В допълнение, секрецията на имунологично активен IgA (фактор на специфична защита) и броят на сулфхидрилните групи (фактор на неспецифична защита) се възстановяват, мукоцилиарният клирънс се подобрява (активността на ресничките на бронхиалния епител се потенцира).

В този случай ефектът на карбоцистеина се простира до всички увредени части на дихателните пътища - значително се ускоряват репаративните процеси в лигавицата на бронхите, трахеята, фаринкса, носните проходи и околоносните синуси, средните и вътрешните ушни кухини.

Бромхексин и амброксол имат сходни ефекти, но амброксол е активен метаболит на бромхексидин и го надминава в ефикасността. Бромхексин и амброксол активират хидролизиращите ензими и освобождаването на лизозоми от клетките на Clara, причиняват деполимеризация и разрушаване на кисели мукопротеини и мукополизахариди на храчки, намалявайки неговия вискозитет (муколитично действие); повишаване на функцията на бронхиалните жлези и промяна на химичния състав на техните секрети, нормализиране на съотношението на серозни и лигавични компоненти на храчките поради стимулиране на серозни клетки на бронхиалните жлези и увеличаване на синтеза на неутрални мукополизахариди, разреждане на храчки (мукокинетичен ефект); стимулиране на рецепторите на стомаха и рефлексивно стимулиране на невроните на повръщане и дихателни центрове, повишаване на двигателната активност на ресничките на бронхиалния епител и бронхиална перисталтика (отхрачващо действие); обгръща бронхиалната лигавица, инхибира освобождаването на хистамин от левкоцити и мастоцити, производството на левкотриени, цитокини и свободни кислородни радикали, като осигурява местен противовъзпалителен ефект и намалява оток (противовъзпалителен ефект).

В допълнение, тези лекарства имат някакъв антитусивен ефект, увеличават синтеза на повърхностноактивното вещество в алвеоларните пневмоцити и намаляват неговия разпад (анти-селективен ефект), увеличават образуването на секреторния IgA (имуномодулиращ ефект).

1.1 Фармакокинетика на муколитици

Ензимните муколитици се прилагат интрамускулно, инхалирано или ендобронхиално (трипсин, химотрипсин, рибонуклеаза), или само инхалиране (дезоксирибонуклеаза, террилитин) или ендотрахеален (терикеаза). Всички съвременни муколитични средства могат да се използват и вътре и интравенозно, с изключение на месна, ефектът от който се проявява само чрез директен контакт с бронхиалната секреция.

Амброксол и бромхексин се прилагат чрез инхалиране, перорално, подкожно, интрамускулно и интравенозно. Те са добре разтворими в липидите, бързо и почти изцяло се абсорбират от червата, но преминават през първата проходна биотрансформация, особено бромхексин. Следователно, бионаличността на Ambroxol е 70-80%, а Bromhexine - само 20%. Максималната концентрация на амброксол в кръвната плазма се достига за 0.5-3 часа (средно след 2 часа) и е в доза от 30 mg 88.8 ng / ml. Максималната концентрация на бромхексин се отбелязва 0,5–1 h след приложението. Терапевтичната концентрация на амброксол варира от 30 до 135 ng / ml. Свързани с плазмените протеини с 75-90%. Бромхексинът също се свързва до голяма степен с протеините. И двете лекарства са кумулативни. Амброксол има полуживот 1,3 часа. Периодът на полуживот на амброксоловата плазма е 6–12 h, бромхексинът е 6,5 часа, амброксол е двуфазен: първата фаза при амброксола е 1,3 h, втората е 8,8 h и 1 и 15 h в бромхексин.

Бромхексинът в черния дроб се деметилира и окислява. Амброксол е активен метаболит на бромхексин. Амброксол се метаболизира до 3,5-дибромантранилова киселина и 6,8-дибромо-3- (транс-4-хидроксициклохексил) -1,2,3,4-тетрахидроксихиназолин и техните глюкурониди. Чернодробен клирънс от около 53 ml / min. И двата лекарства са 90% екскретирани чрез бъбреците, главно под формата на метаболити (само 5% от амброксола се екскретира непроменен). Прониква през кръвно-мозъчната бариера, плацентата и кърмата.

Ацетилцистеинът се прилага чрез инхалация, перорално, интрамускулно, интравенозно. Когато се приема през устата, тя се абсорбира добре от стомашно-чревния тракт. Лекарствата са подложени на интензивна биотрансформация в първия проход в черния дроб (деацетилати до активния метаболит, цистеин) и отчасти в чревната стена. Следователно, бионаличността е ниска - не повече от 10%. Това обаче е достатъчно за създаване на терапевтични концентрации в белите дробове. Максималната плазмена концентрация (приблизително 2 µmol / L) се достига 1 час след приложението. 50% се свързват с протеини. След системно приложение ацетилцистеинът е равномерно разпределен в тялото, докато в тъканите и кръвната плазма се наблюдава значително увеличение на броя на сулфхидрилните групи (0.33-0.47 l / c). Прониква през плацентата. T1/2 - 1 ч. При цироза на черния дроб тя се увеличава до 8 ч. Елиминационният път е предимно чернодробен. Показва се под формата на активни и неактивни метаболити: неорганични сулфати, N-ацетилцистеин, N, N-диацетилцистеин и цистеинов етер. Бъбречният клирънс е 30% от общия клирънс.

Инжектира се карбоцистеин. След перорално приложение, максималната концентрация в серума и лигавицата на дихателните пътища се създава след 2 часа. Терапевтичната концентрация се поддържа 8 часа. T1/2 - 3 ч. 15 мин. Пълна екскреция става след 3 дни, главно с урина в непроменена форма и под формата на метаболити.
Месна се използва само чрез вдишване.

1.2. Терапия муколитични лекарства.

От първите лекарства, които засягат реологичните свойства на бронхиалните секрети, започнаха да се използват ензимни препарати - трипсин, химотрипсин, рибонуклеаза и дезоксирибонуклеаза. Те са предписани за тежки трахеобронхити, бронхиектазии, ателектази, кистозна фиброза. Подобрението в дрениращата функция на бронхите, наблюдавано в този случай, също допринася за намаляване на активността на възпалението на лигавицата на дихателните пътища. Препаратите се използват под формата на инхалации или ендобронхиални инстилации. Обикновено се наблюдава значително разреждане на храчките и подобряване на отделянето му от 5-7 дни лечение. Продължителността на курса на лечение е 10-15 дни. Въпреки това, понастоящем употребата на протеолитични ензими, особено при пациенти с хронична бронхиална обструкция, се счита за неподходяща поради сериозни нежелани ефекти.

Муколитици са определени в присъствието на вискозно, трудно да кашля на лигавицата, мукопурулентна или гнойни храчки (в трахеит, остър и хроничен бронхит, бронхиолит, пневмония и COPD, бронхиектазия, кистозна фиброза, с ателектаза Получената слуз запушване на бронхите, при пациенти с трахеостомия) за предотвратяване на усложнения след операции върху дихателните органи, след ендотрахеална анестезия, както и за улесняване на освобождаването на секреция при риносинусит.

От особен интерес в редица от тези лекарства е ацетилцистеин, който съчетава свойствата на муколитик и антиоксидант. При продължителна употреба на ацетилцистеин се наблюдава намаляване на честотата и тежестта на екзацербациите при пациенти с хроничен бронхит и кистозна фиброза.

Амброксол и бромхексин се използват също в периода на атака на бронхиална астма, придружен от секреция на вискозен слюнка и при деца с намален синтез на сърфактант (ранна възраст, недоносеност, респираторен дистрес синдром, дългосрочен бронхит, пневмония, кистична фиброза, α дефицит1-антитрипсин, дългосрочна кислородна терапия или механична вентилация).

Способността на двата лекарства да потенцират синтеза на сърфактанта и липсата на тератогенен ефект им позволява да се използват за превенция на респираторен дистрес синдром при новородени, когато се предписват на бременни жени през последния триместър на бременността. При кистозна фиброза, способността на амброксол да произвежда повърхностноактивно вещество също е потенциално полезна.

Карбоцистеин при кистозна фиброза е показан във връзка с инхибирането на продукцията на вискозен храчки и причиненото от него мукорегулаторно действие. Продължителността на терапията с муколитични лекарства за муковисцидоза не трябва да надвишава 1 месец. Ако е необходимо, повторните курсове на лечение могат да се провеждат на интервали от 1-2 месеца. Показана е възможността за предотвратяване на екзацербации на ХОББ чрез продължителна употреба на муколитични лекарства (3-6 месеца).

След началото на курса на перорално приложение на амброксол, неговият максимален ефект се появява на 3-тия ден от лечението. При лечението на хронични заболявания в рамките на 2 седмици от лечението, количеството на храчките и вискозитета му се намаляват наполовина.

Бромхексинът е по-нисък от ефективността на Амброксол. Назначаването на ацетилцистеин при остри пристъпи на заболяването води до бързо освобождаване на дихателните пътища от храчки (в рамките на 7-10 дни). С назначаването на карбоцистеин за 3-5 дни се увеличава количеството на храчките, а до 9-ия ден се намалява.

Локалните (интраназални) мукоактивни лекарства са представени в нашата страна само чрез ацетилцистеин в комбинация с туаминохептан сулфат, произведен под формата на назален аерозол. Целта на ацетилцистеина в комбинация с туаминохептан сулфат е интраназално показана при хроничен и атрофичен ринит, както и постоперативен ринит, придружен от образуването на вискозна секреция и кори в носната кухина.

Странични ефекти, противопоказания за муколитици

Ензимните муколитици могат да причинят бронхоспазъм, алергични реакции, увреждане на лигавицата на бронхите и хемоптиза, повишено разрушаване на интералвеоларните прегради с дефицит α.1-антитрипсин, както и странични ефекти от други органи.

Те са противопоказани при белодробен емфизем с дихателна недостатъчност, белодробна туберкулоза, декомпенсирана сърдечна недостатъчност, дистрофия и цироза на черния дроб, инфекциозен хепатит, панкреатит, хеморагична диатеза.

Неензимните муколитици са противопоказани при белодробен кръвоизлив, язва на стомаха и язва на дванадесетопръстника. В някои случаи те причиняват диспептични симптоми (киселини в стомаха, гадене, повръщане, коремна болка, диария и запек), обостряне на пептична язва и стомашно-чревно кървене, повишена активност на аминотрансферази, хиперсаливация или сухота в устата, ринорея и алергични реакции.

Ацетилцистеин, карбоксиметилцистеин и месна могат да провокират бронхоспазъм. Понякога, особено при парентерално приложение на ацетилцистеин, се наблюдава значително увеличаване на обема на течната храчка, следователно, пациентите с неефективна кашлица трябва да се използват с повишено внимание. Амброксол и бромхексин са противопоказани при конвулсивен синдром. В случай на тежка бъбречна недостатъчност се изисква корекция на режима на дозиране на тези лекарства. При кистозна фиброза трябва да се обърне внимание на възможното антитусивно действие на амброксол и бромексин и незабавно да се анулират. При интравенозно приложение на тези лекарства е възможно усещане за изтръпване, артериална хипотония, задух и треска с втрисане. Всички муколитици са противопоказани през първия триместър на бременността и при кърмене. За да се предотврати рефлексния бронхоспазъм при пациенти с бронхиална астма, преди инхалация на муколитици, трябва да се използва инхалационен β.2-adrenoagonists.

Странични ефекти на муколитици

Научете повече за пушенето.

Кой от близнаците пуши?

Линии около устните

Бледият цвят на кожата

Основен материал

Вие сте тук

Противопоказания, предпазни мерки, странични ефекти и взаимодействия на муколитици

Съдържание

Противопоказания и предпазни мерки, странични ефекти
Ензимните муколитици могат да причинят бронхоспазъм, алергични реакции, увреждане на лигавицата на бронхите и хемоптиза, повишено разрушаване на интералвеоларните прегради с дефицит на α1-антитрипсин, странични ефекти от други органи. Те са противопоказани при емфизем с дихателна недостатъчност, белодробна туберкулоза, декомпенсирана сърдечна недостатъчност, дегенерация и цироза на черния дроб, инфекциозен хепатит, панкреатит, хеморагична диатеза.
Неензимните муколитици са противопоказани при белодробен кръвоизлив, язва на стомаха и язва на дванадесетопръстника. В някои случаи те причиняват диспептични симптоми (киселини в стомаха, гадене, повръщане, коремна болка, диария или запек), обостряне на пептична язва и стомашно-чревно кървене, повишена активност на аминотрансферази, хиперсаливация или сухота в устата, ринорея и алергични реакции. Ацетилцистеин, карбоксиметилцистеин и месна могат да провокират бронхоспазъм. Понякога, особено при парентерално приложение на ацетилцистеин, се наблюдава значително увеличаване на обема на течната храчка, така че при интензивни пациенти пациентите с неефективна кашлица трябва да се използват с повишено внимание. Амброксол и бромхексин са противопоказани при конвулсивен синдром. При тежка бъбречна недостатъчност е необходима корекция на режима на дозиране на тези лекарства. При кистозна фиброза трябва да се обърне внимание на възможното антитусивно действие на амброксол и бромексин и незабавно да се анулират. При интравенозно приложение на тези лекарства е възможно усещане за изтръпване, артериална хипотония, задух и треска с втрисане. Всички муколитици са противопоказани през първия триместър на бременността и при кърмене. За да се предотврати рефлексния бронхоспазъм при пациенти с бронхиална астма, преди инхалаторни муколитици, трябва да се използва инхалационен β2-адреномиметик.

взаимодействие
Лекарствени взаимодействия муколитични лекарства, виж таблицата. 1.

Таблица 1. Лекарствени взаимодействия на муколитични лекарства

Неензимни муколитици + антибиотици (амоксицилин, макролиди, доксициклин)

Неензимни муколитици + протеолитични ензими

Неензимни муколитици + алкални разтвори

Ацетилцистеин + антибиотици (ампицилин, амфотерицин В, тетрациклин (с изключение на доксициклин)

При едновременна употреба може да взаимодейства с тиоловата група на ацетилцистеин, така че интервалът между приема на тези лекарства трябва да бъде поне 2 часа.

Намалени хепатотоксични ефекти на парацетамол

Укрепване на бронходилататорния ефект

Респираторни синергии

Литература:

Рационална фармакотерапия на респираторни заболявания: Ръка. за лекари / A.G. Chuchalin, S.N. Авдеев, В.В. Архипов, С.Л. Babak et al. Под общото издание. A.G.Chuchalina. - М.: Litterra, 2004. - 874 p. - (Рационална фармакотерапия: Серия ръце. За практикуващите; Т.5).

Муколитици и отхрачващи вещества: каква е разликата, популярните лекарства

Почти всички студени възпалителни заболявания с бактериална или вирусна природа са придружени от кашлица. В зависимост от характера на патологията и физиологичното състояние на белите дробове и бронхите, кашлицата може да премине със слюнка (мокра) и да не бъде съпроводена с отделяне (сухо).

Съвременните фармацевтични компании предлагат много инструменти, за да помогнат да се справят с кашлица от различна етиология и да предотвратят неприятните й последствия.

За какво са отхрачващи и муколитични средства

Сухата кашлица се счита за най-опасната за тялото. Рязко намаляване на бронхите без екскреция на продукта води до различни патологични състояния. При липса на храчки, кашличният рефлекс причинява много страдания. Овлажняване на респираторната лигавица е от жизненоважно значение за организма, тъй като тази тайна помага на вътрешните органи да се защитават срещу негативните ефекти на патогените и опасните фактори на външната и вътрешната среда.

Кашлица с голямо количество секретирана слюнка може да бъде и животозастрашаваща, тъй като производството на бронхиална слуз е повече от необходимото при физиологичната норма, което води до запушване на дихателните пътища и сериозни затруднения в дишането по-късно. След като се натрупат в бронхите, храчките могат постепенно да се уплътнят и да се втвърдят, като сами по себе си натрупват вредни вещества и предизвикват риск от развитие на по-тежко състояние на пациента.

В механизма на действие на белите дробове и бронхите се крие основната разлика между отхрачващите лекарства и муколитичните лекарства.

отхрачващи насърчаване на активното производство на храчки. Те действат върху кашличния център на мозъка и помагат на бронхите да се свиват по-интензивно, като изкарват храчки.

Муколитични лекарства използват се в случаите, когато в процеса на заболяване на храчките има прекалено много от тях и в същото време има изключително опасна, вискозна и гъста консистенция. Муколитиците са необходими, за да се прекъснат молекулярните връзки вътре в храчките, правейки я по-течна и достъпна за естествено елиминиране от тялото.

След като слузът лесно се отдели и преминаването му през дихателните пътища не създава затруднения, лекарите препоръчват или преминаване от муколитични агенти към отхрачващи лекарства, или те веднага могат да предпишат комбинирано лекарство, което може да има няколко терапевтични ефекти върху дихателната система на човека.

Видове отхрачващо средство

Отхрачващите средства се наричат ​​още "секретомотор", защото могат да започнат процеса на производство на храчки и да облекчат вътрешното състояние на дихателните органи на човека.

В зависимост от механизма на действие на отхрачващите лекарства, експертите разделят тези средства на две групи:

  1. рефлексни лекарства;
  2. лекарства за пряко действие.

Рефлексните лекарства действат активно върху рецепторите, отговорни за секрецията на секретираната слюнка. Това се дължи на предварителното дразнене на рецепторите на стомаха и на активното въздействие върху центъра на кашлицата на продълговатия мозък. Този механизъм на действие повишава тежестта на кашличния рефлекс и ускорява синтеза на бронхиалната течност.

За лекарство рефлекс действие включват следните лекарства:

  • Корен от женско биле. Използва се под формата на отвара и под формата на сироп, приготвен с добавка на захар и етилов алкохол. Освен това, педиатрите препоръчват да се дават на децата таблетки на базата на сладкиши като терапии за поддръжка. Коренът на това лекарствено растение съдържа мощен компонент на сапонина - глициризин. Това активно вещество стимулира активността на жлезистия епител, като помага на бронхите да отделят достатъчно количество слуз. В допълнение, стероидните съединения, съдържащи се в корен от женско биле, помагат за осигуряване на допълнително успокояващо, зарастване на раните и противовъзпалително действие върху тъканите на дихателната система, което значително улеснява протичането на заболяването.
  • Препарати на базата на екстракт от термопсис. Ефектът на тези лекарства е подобен на факта, че лекарства от корен от женско биле се дължат на подобен механизъм на действие. Коренът на термопсис е част от голям брой лекарства, като таблетки със сух екстракт, прах за варене, хапчета за кашлица, Thermopsol. Екстрактът от Thermopsis може да се намери и в комбинирани медицински таблетки и сиропи: Amtersol, Codelac, Codelac Broncho, Codelac Neo, Суха смес за кашлица. Средството за дозиране и методът на приложение се избират не само въз основа на възрастта и клиничното състояние на пациента, но и въз основа на предпочитанията му за приемане на фармакологични средства.
  • Препарати, съдържащи натриев бензоат. Това активно вещество никога не се използва многокомпонентно, само като част от комбинирани фармакологични средства. Най-популярни от тях са сухата смес от кашлица и Amtersol. Натриевият бензоат инхибира активността на опасните ензими и е в състояние да оказва активен ефект върху процесите на отделяне на слуз и освобождаването на храчки от тялото.

Той е в състояние да провокира голям брой странични ефекти и алергични реакции, поради което лекарствените средства с натриев бензоат се използват с повишено внимание, под задължителния надзор на лекар.

  • Етерични масла: терпен и евкалипт. Най-известните лекарства, съдържащи голямо количество такива масла, са Евкабал, Доктор Мама, както и събирането на билки за кашлица с висок процент етерични масла. Тези активни вещества имат отхрачващо и противовъзпалително действие, действайки както върху рецепторите, отговорни за производството на слуз, така и директно върху епитела, покриващ повърхността на дихателните органи.

Изхрачващи лекарства с пряко действие насърчава укрепването на директно течния компонент на храчките, значително улеснява отделянето му. Основният страничен ефект на тези активни вещества е повишеното разделяне на сополи и сълзенето, тъй като лекарството може да повлияе на вискозитета на всякакви телесни течности. Такива лекарства се считат за класически или дори остарели и затова се използват доста рядко: натриев и калиев йодид, амоняк, анисово етерично масло.

Изключение правят дивата розмарин от риган и диво блато, които са част от популярните антитусивни колекции, както и от комбинираните лекарства за кашлица: д-р Мама, Бронхофит и др.

Видове муколитични агенти

Муколитичните агенти се класифицират главно по техния състав, тъй като механизмът им на действие е много сходен: разреждане на състава на храчки, промени в състава му до по-лесно отделяне от повърхността на бронхите и белите дробове и постепенно елиминиране на прекомерната секреция от тялото.

Сред муколитиците, специалистите особено разграничават следните лекарства:

  • Препарати на Guaifenesin. Това активно вещество може значително да намали степента на повърхностно напрежение на белодробните секрети и неговата плътност. Gvayfenezin помага при умерено влажна кашлица и бронхит неусложнена степен на изтичане. Сред лекарствата, съдържащи този муколитичен компонент, доста популярни са: Аскорил, Викс Активни Симптомаки, Джосет, Кашнол, Коделак Брончо, Тусин плюс.
  • препарати mukoregulyatory: лекарства с високо съдържание на ацетилцистеин и карбоцистеин. Тези лекарства, в допълнение към муколитични, са в състояние да стимулират двигателната активност на ресничките на епитела и да провокират ускорено отделяне на храчки от тялото. Чрез комбинация от моторно и противовъзпалително действие, приемането на лекарства, съдържащи ацетилцистеин и карбоцистеин, не само ще излекува кашлицата, но и значително ще намали запушването на носа. Популярни мукорегулатори: ACC, Libexin, Acetin, Wix Active Expectomedic, Fluimucil, Fluditec.
  • Mukokinetiki. Това е обширен списък от лекарства, чийто основен ефект е ефектът върху жлезистите клетки в тъканите на белите дробове и бронхите. Те спомагат за развитието на течния компонент на храчките, както и за производството на повърхностноактивно вещество - вещество, което насърчава отварянето на алвеолите, освобождаването на дишането и по-лесния поток на излишна секреция от белите дробове. Мукокинетиката може да се използва едновременно едновременно и да бъде включена в състава на лекарствените препарати, съдържащи множество активни вещества за комплексен ефект върху бронхите. Тези лекарства се считат за най-популярни и активно се предписват от медицински специалисти за пациенти от всички възрасти: Бромхексин, Амбробене, Ласолван, Флавамед, Бронхоксол.

За да се постигне най-бърз ефект, медицинските специалисти препоръчват използването на муколитични средства като инхалации, в специални лекарствени форми за директно вдишване. Това значително ще улесни процеса на абсорбция и няма да отделя допълнително време за разпределението на активните метаболити директно в тялото.

Въпреки факта, че почти всички лекарства за кашлица се продават без лекарско предписание, препоръчително е да се консултирате със специалист преди употреба, за да изберете най-ефективния фармакологичен агент във всеки конкретен клиничен случай.

Ако желаете, използването на химически лекарства може да се комбинира с популярни народни средства и билкови антитусивни колекции. Въпреки това, трябва да се помни, че билките могат да бъдат несъвместими с активните фармакологични компоненти на приеманото лекарство. Необходимо е внимателно да прочетете инструкциите не само с цел запознаване с механизма на действие и страничните ефекти, но и за да разберете как точно да приемате това лекарство и с какви допълнителни терапевтични мерки е добре комбинирано.

Кузнецова Ирина, медицински рецензент

14,240 Общо мнения, 5 Днес