Berotek: инструкции за употреба

Antritis

Животът на астматиците се приближи до пълноценната скорост след появата на лекарството Berotec на фармацевтичния пазар. Активната съставка на лекарството може да спре развитието на астматичен пристъп след няколко секунди. Носенето на консерва с вас е навик за много пациенти. Ръководството съдържа информация за това как да се използва лекарството.

Състав и форма на освобождаване

Лекарството се предлага в асортимент от две лекарствени форми: Berotek стоманена аерозолна кутия (Berotec), поставена в пластмасов калъф (направен в удобен за инхалиране формат) и капкомер с 0,1% разтвор на лекарството в 20, 40, 100 ml. Съставът на лекарството:

Инхалационен разтвор, 1 ml

Фенотерол хидробромид (активна съставка)

Спомагателни компоненти: дихидрат едетат динатрий, солна киселина, бензалкониев хлорид, натриев хлорид, дестилирана вода

Аерозол Беротек, 1 доза

Фенотерол хидробромид (активна съставка)

Спомагателни компоненти: пропелант - 1,1,1,2 - тетрафлуороетан, етанол, анхидрид на лимонената киселина, дестилирана вода.

Фармакологични свойства

Инструкции за употреба Beroteka посочва, че той е бронходилататор, включен в групата на селективни бета-адренергични миметици. Лекарството е ефективно за спиране и предотвратяване на пристъпи на бронхоспазъм при бронхиална астма, състояния на фона на обратима обструкция на дихателните пътища, хроничен бронхит с или без емфизем на белите дробове.

Активният компонент на състава фенотерол селективно стимулира бета-2-адренорецепторите, свързва се с тях и активира ензима аденилат циклаза чрез стимулиращ протеин с увеличаване на образуването на цикличен аденозин монофосфат. Той активира протеин киназа А, която лишава миозина от способността му да се свързва с актин, което води до релаксация на гладките мускули на бронхите и кръвоносните съдове. В допълнение, фенотерол предпазва дихателните пътища от бронхоконстриктивни стимули, хистамин, студен въздух, метахолин, алергени.

Веществото инхибира освобождаването на противовъзпалителни и бронхоконстрикторни медиатори от мастните клетки, като при доза от 600 µg увеличава мукоцилиарния клирънс. Лекарството има ефект върху миокарда, укрепване и учене на сърдечни контракции. Под действието на лекарството бързо спира бронхоспазъм с различен произход. Лекарството участва в метаболизма, както следва:

  • След вдишване, бронходилатацията се развива за няколко минути, която продължава 3-5 часа.
  • До 30% от активното вещество в елиминирането достига до долните дихателни пътища, остатъкът се отлага в горните дихателни пътища и устата, след което се поглъща.
  • Аерозолът има 18% бионаличност, се абсорбира в два етапа - 30% бързо, 70% - бавно.
  • След 15 минути лекарството достига максималната си концентрация в кръвта.
  • След перорално приложение, 60% от дозата се абсорбира, метаболизира се в черния дроб и има 1,5% бионаличност.
  • Фенотерол се свързва с плазмените протеини с 55%, преминава през плацентата и в кърмата.
  • Веществата в черния дроб се метаболизират чрез конюгиране, в процеса на гликогенолиза и сулфониране се образуват глюкурониди и сулфати. Остатъците от дозата от кръвния поток се отделят чрез бъбреците с жлъчка.

Беротек - хормонално лекарство или не

Препаратът не включва хормонални или хормоноподобни вещества, така че не е хормонален. Използването на лекарството не влияе върху производството на хормони, не потиска работата им, така че лекарството се счита за относително безопасно. Преди да го използвате, трябва да се консултирате с лекар, за да определите дозата и честотата на приложение.

Показания за употреба

Активната съставка Beroteca противодейства на основната патологична връзка на астмата - стесняване на бронхиалния лумен. За предписване на лекарството са посочени следните условия:

  • пристъп на бронхиална астма (бронхоспазъм);
  • превенция на астматични пристъпи по време на тренировка (бягане, повдигане на тежести и др.);
  • патологична терапия с обструкция на дихателните пътища (обструктивна белодробна болест, обструктивен бронхит);
  • осъществяване на диагнозата на дихателната функция;
  • повишаване на ефективността на вдишване на лекарства поради разширяването на бронхите (вдишване на муколитици, антибиотици);
  • емфизем.

Дозиране и администриране

Инструкцията ще ви помогне да научите за начина на използване на лекарството. Той съдържа информация за дозата на разтвора за инхалация и аерозол за перорално приложение, честотата на лечението и хода на лечението. Инструментът трябва да бъде предписан от лекар въз основа на алергичната история на пациента, индивидуалните характеристики, тежестта на заболяването и възрастта.

Беротек за инхалация

Лекарството под формата на разтвор за инхалация е предназначено за локално въздействие върху тъканите на дихателните пътища. Преди употреба дозата се разрежда с физиологичен разтвор, но дестилираната вода е забранена. Резултатът трябва да бъде 3-4 мл течност. Вдишването се извършва с помощта на специално устройство за пулверизиране. Могат да се използват и други кислородни дихателни апарати.

Оптималният дебит на въздуха е 6–8 l / min. 20 капки разтвор = 1 ml течност, 50 μg фенотерол хидробромид за 1 капка. Възрастни пациенти на възраст над 12 години и до 75-годишна възраст се приемат по 0,5 ml 4 пъти дневно. с медицински показания и индивидуални препоръки на лекаря, тази доза може да бъде намалена или увеличена.

Беротек аерозол

Съгласно инструкциите, преди да използвате дозирания спрей, бутилката с лекарството се разклаща, след което трябва да се натисне два пъти на дъното, за да се осигури пълнотата на инжекциите. Разклащането допълнително помага да не падне към компонентите на инструмента, за да падне под действието на гравитацията. Инструкции за употреба аерозол Berotek N:

  • отстранете защитния капак от цилиндъра;
  • вдишвайте бавно и дълбоко;
  • закопчайте върха с устните си, така че оста на цилиндъра да е насочена надолу;
  • поемете дълбоко дъх и едновременно натиснете долната част на кутията, за да освободите лекарството;
  • задръжте дъха си за няколко секунди;
  • повторете, за да получите желаната доза;
  • затворете защитната капачка.

Аерозолът има специален пластмасов адаптор за уста или мундщука за прецизно дозиране, който не е универсален и не може да се използва с други флакони. Всеки контейнер съдържа 200 дози. Цилиндърът е непрозрачен, поради което е трудно да се определи баланса на продукта За да направите това, свалете капачката и потопете бутилката във вода. Ако в лекарството има свободен газ, балонът ще плава.

Инструкции за употреба при деца

Berotek може да се използва, когато детето е на четири години. Дозата на спрея за вдишване се определя индивидуално (1-2 инжекции едновременно). Инхалационният разтвор има свои собствени дози:

  • на възраст до 6 години и с тегло до 22 kg - 0.05 ml (1 капка) на килограм тегло три пъти дневно, но не повече от 0.5 ml (910 капки) наведнъж;
  • 6–12 години с телесно тегло 22–36 kg - 0,25–0,5 ml лекарство за спешно освобождаване на спешна бронхоконстрикция 4 пъти дневно.

Специални инструкции

Инструкциите за употреба Beroteka са посочени в неговите специални инструкции. Те включват следното:

  1. С използването на инхалаторна Berotec H може да се появи парадоксален бронхоспазъм, животозастрашаващ. В случай на патология, терапията се отменя, инструментът се замества с алтернатива.
  2. Докато приемате симпатикомиметици, могат да се наблюдават сърдечносъдови ефекти. Рядко, но възможно развитие на миокардна исхемия.
  3. Пациенти с тежко сърдечно заболяване, коронарна артериална болест, аритмия, недостатъчност могат да изпитват болка в гърдите, остър недостиг на въздух. Когато се появят, трябва да се консултирате с лекар. Недостиг на въздух и болка в гърдите може да бъде дихателна или сърдечна природа.
  4. След терапията с бета-агонисти може да се развие тежка хипокалиемия. Препоръчва се да се внимава при лечение на тежка бронхиална астма, тъй като дефицитът на калий може да бъде усилен чрез терапия с ксантинови производни, диуретици, глюкокортикостероиди. Хипоксията може да засили ефекта на хипокалиемия върху сърдечния ритъм. Дефицитът на минерали може да доведе до чувствителност към аритмии при пациенти, получаващи лечение с дигоксин.
  5. Симптоматичното лечение на астматични пристъпи е за предпочитане пред редовната употреба на Berotec.
  6. По време на лечението пациентите трябва да бъдат наблюдавани за възпаление на дихателните пътища, за да се предотврати забавено увреждане на белия дроб.
  7. С повишена бронхиална обструкция не може да се увеличи честотата на приемане на лекарството. Ако се използва в прекомерни дози за дълго време, здравето на пациента може да се влоши.
  8. Едновременното използване на бронходилататори с Berotek N трябва да се извършва под наблюдението на лекар. Разрешава се комбинирането на антихолинергични бронхидилатори с лекарството.
  9. Лечебните средства могат да дадат положителни резултати при спортистите за допинг.
  10. Една доза от лекарството представлява 15,59 mg етанол.
  11. По време на лечението трябва да се избягва управлението на опасни механизми и транспорт, тъй като страничните реакции са замаяност и понижена концентрация.

По време на бременност и кърмене

Според инструкциите, Berotek по време на бременност може да се използва, но с повишено внимание, особено през първия триместър. Преди да се използва лекарството, трябва да се оцени възможният риск за плода и ползата за майката, а ако последният надхвърли опасността, назначаването ще бъде оправдано. Фенотерол може да има инхибиторен ефект върху контрактилната активност на матката. Активната съставка се екскретира в кърмата - по-добре е да се откаже кърменето по време на употреба. Според данни от изследването, лекарството не влияе върху фертилитета.

Berotek H - официални инструкции за употреба

Регистрационен номер:

Търговско наименование на лекарството:

Международно непатентно име:

Форма за дозиране:

Съставки:

Описание:

Фармакотерапевтична група:

ATH код:

Фармакологични свойства

фармакодинамика

Berotek H е ефективен бронходилататор за предотвратяване и облекчаване на пристъпите на бронхоспазъм при бронхиална астма и други състояния, придружени от обратима обструкция на дихателните пътища, като хроничен обструктивен бронхит (с или без белодробен емфизем).
Фенотерол е селективен стимулант ß2-адренорецептори в терапевтичния диапазон на дозата. Стимулиране в 1-адренорецепторите възниква при използване на по-високи дози от лекарството. Свързване c ß2-адренорецепторът активира аденилат циклаза чрез стимулиращ GS-протеин с последващо увеличаване на образуването на цикличен аденозин монофосфат (сАМР), който активира протеин киназа А, последната лишава миозина от способността му да се свързва с актин, което причинява релаксация на гладките мускули.
Фенотерол отпуска гладката мускулатура на бронхите и кръвоносните съдове и предпазва от бронхоконстрикторни стимули, като хистамин, метахолин, студен въздух и алергени (ранен отговор). В допълнение, фенотерол инхибира освобождаването на бронхоконстрикторни и провъзпалителни медиатори от мастните клетки. Повишен мукоцилиен клирънс е демонстриран след употребата на фенотерол (доза от 0,6 mg).
Поради стимулиращия ефект върху ß1-адренорецептори, фенотерол може да има ефект върху миокарда (особено при дози, надвишаващи терапевтичните), което води до повишаване на скоростта и увеличаване на сърдечните контракции.
Фенотерол бързо облекчава бронхоспазмите с различен произход. Бронходилатацията се развива в рамките на няколко минути след вдишване и продължава 3-5 часа. Фенотерол също така предпазва от бронхоконстрикция, която се проявява под въздействието на различни стимули, като упражнения, студен въздух и алергени (ранен отговор).

Фармакокинетика
След вдишване, 10-30% от активното вещество, освободено от аерозолния препарат, достига до долните дихателни пътища, в зависимост от инхалационната техника и използваната инхалационна система. Останалата част се отлага в горните дихателни пътища и устата и след това се поглъща.
Абсолютната бионаличност на фенотерол след инхалация на измервания аерозол Berotec N е 18,7%. Абсорбцията на фенотерол от белите дробове е двуфазна: 30% от дозата се абсорбира бързо (полуживот 11 минути) и 70% бавно (полуживот 120 минути). Максималната плазмена концентрация след инхалация с 200 μg фенотерол е 66,9 pg / ml (tmax 15 min).
След перорално приложение приблизително 60% от дозата фенотерол хидробромид се абсорбира. Абсорбираното количество претърпява обширна първа фаза на метаболизма в черния дроб, в резултат на което пероралната бионаличност е приблизително 1,5%, а приносът му за плазмената концентрация на фенотерол след вдишване е малък.
Разпределението на фенотерол в плазмата след интравенозно приложение адекватно описва 3-компонентния фармакокинетичен модел (полуживотът е t tα= 0.42 min, tβ= 14.3 min и tγ= 3.2 часа Обемът на разпределение на фенотерол при постоянна концентрация след интравенозно приложение е 1,9-2,7 l / kg, свързването с плазмените протеини е от 40 до 55%.
Фенотерол се метаболизира екстензивно в черния дроб чрез свързване с глюкурониди и сулфати. Погълнатата част от дозата фенотерол се метаболизира главно чрез сулфатиране. Това метаболитно инактивиране на първоначалното вещество започва в чревната стена.
Фенотерол се екскретира чрез бъбреците и с жлъчката като неактивни сулфатни конюгати. Биотрансформацията, включително секрецията от жлъчката, претърпява основната част - приблизително 85%. Екскрецията на фенотерол в урината (0,27 L / min) съответства на приблизително 15% от средния общ клирънс на системно достъпната доза. Обемът на бъбречния клирънс показва тубуларната секреция на фенотерол в допълнение към гломерулната филтрация. След вдишване, 2% от дозата се екскретира през бъбреците в непроменен вид в рамките на 24 часа.
Фенотерол хидробромид в непроменена форма може да проникне през плацентарната бариера и да премине в кърмата.

Показания за употреба

  • Пристъпи на бронхиална астма или други състояния с обратима обструкция на дихателните пътища, хроничен бронхит, хронична обструктивна белодробна болест.
  • Профилактика на пристъпи на бронхиална астма поради физически стрес.

Противопоказания


При следните условия, Berotec H трябва да се използва само след задълбочена оценка на ползата / риска от лечението, особено ако се прилагат максималните препоръчителни дози:
хипертиреоидизъм, хипокалиемия, недостатъчно контролиран захарен диабет, скорошен инфаркт на миокарда (през последните 3 месеца), тежки органични сърдечни и съдови заболявания като хронична сърдечна недостатъчност, коронарна болест на сърцето, коронарна болест на сърцето, сърдечно заболяване (включително аортна стеноза), изразени лезии на мозъчни и периферни артерии, феохромоцитом.
Тъй като информацията за употребата на лекарството при деца под 6-годишна възраст е ограничена, лечението се извършва с повишено внимание, само под наблюдението на лекар.

Употреба по време на бременност и по време на кърмене

Дозировка и приложение

Дози за възрастни и деца над 6 години
Пристъпи на бронхиална астма и други състояния, придружени от обратима обструкция на дихателните пътища
В повечето случаи една доза за инхалиране е достатъчна за облекчаване на бронхоспазъм. Ако в рамките на 5 минути няма дишане, дишането може да се повтори.
Ако няма ефект след две инхалаторни дози и са необходими допълнителни инхалации, трябва незабавно да потърсите лекарска помощ. Максимално допустимата доза през деня - 8 инхалационни дози.
Предотвратяване на пристъпи на астма поради физически стрес
1-2 инхалаторни дози преди тренировка, до 8 инхалационни дози на ден.
При деца на възраст от 6 до 12 години, лекарството Berotec H трябва да се използва само след консултация с лекар и под наблюдението на възрастни.
Дози за деца от 4 до 6 години
Пристъпи на бронхиална астма и други състояния, придружени от обратима обструкция на дихателните пътища
За облекчаване на бронхоспазъм е достатъчна само една инхалационна доза.
Ако няма ефект, незабавно потърсете лекарска помощ.
Предотвратяване на пристъпи на астма поради физически стрес
1 доза за инхалиране преди тренировка, до 4 дози за инхалация на ден.
При деца на възраст от 4 до 6 години, Berotec H трябва да се използва само след консултация с лекар и под наблюдението на възрастни.
Начин на употреба
За да се постигне максимален ефект, е необходимо да се използва правилно измерения аерозол.
За да приготвите нов инхалатор за употреба, отстранете защитната капачка, обърнете инхалатора нагоре и направете две инжекции във въздуха (кликнете два пъти върху дъното на кутията).
Всеки път, когато използвате инхалатора, трябва да спазвате следните правила:

  1. Свалете защитната капачка.
  2. Направете пълно издишване.
  3. Задържането на спрея може, както е показано на фигура 1, да притисне плътно мундщука с устните си. В същото време дъното на инхалатора е обърнато нагоре. Фиг.1
  4. Осъществявайки възможно най-дълбокото вдишване, едновременно натиснете здраво дъното на кутията, за да освободите инхалационната доза. Задръжте дъха си за няколко секунди, след това извадете накрайника от устата си и издишайте бавно.
    Ако е необходимо повторно вдишване, повторете същите стъпки (стъпки 2-4).
  5. Носете предпазна капачка.
  6. Ако инхалатора не е бил използван повече от три дни, преди употреба, натиснете веднъж дъното на патрона.
    Балонът е предназначен за 200 инхалации. След това инхалаторът трябва да бъде заменен. Въпреки че количество от лекарството може да остане в контейнера, количеството на лекарството, освободено по време на инхалиране, може да бъде намалено.
    Балонът е непрозрачен, така че количеството на лекарството в патрона може да се определи само по следния метод: отстраняване на защитната капачка, патронът се потапя в контейнер, напълнен с вода. Количеството на лекарството се определя в зависимост от положението на шишето във водата (виж фиг. 2).

pic 2.
Инхалаторът трябва да се почиства поне веднъж седмично.
Важно е мундщукът на пулверизатора да се поддържа чист, така че лекарството да не се натрупва и да блокира пръскането.
За да почистите, отстранете защитната капачка и извадете касетата от инхалатора. Изплакнете тялото на инхалатора с топла вода, за да отстраните натрупаните медикаменти или видими замърсявания.

Фиг. 3
След почистване разклатете инхалатора и го оставете да изсъхне на въздух, без да използвате нагревателни устройства. Когато мундщукът изсъхне, сменете касетата и предпазната капачка.

Фиг. 4
Внимание: пластмасов мундщук за устата е предназначен специално за Berotec H и се използва за точно дозиране на лекарството. Мундщукът не трябва да се използва с други измервани аерозоли. Също така, не можете да използвате Berotek H с други адаптери, с изключение на мундщука, доставен с лекарството.
Съдържанието на контейнера е под налягане. Цилиндърът не трябва да се отваря и подлага на нагряване над 50 ° С.

Странични ефекти

свръхчувствителност
Метаболизъм и хранене
Хипокалиемия, включително тежка хипокалиемия
Нервната система
възбуда, нервност, тремор, главоболие, замаяност
Тъй като сърдечно-съдовата система
миокардна исхемия, аритмия, тахикардия, сърцебиене, повишено систолично кръвно налягане, понижено диастолично кръвно налягане
От страна на дихателната система
парадоксален бронхоспазъм, кашлица, дразнене на ларинкса и фаринкса
От храносмилателната система:
гадене, повръщане
Кожа и подкожна тъкан
хиперхидроза, кожни реакции като обрив, сърбеж, уртикария
Мускулно-скелетната система и свързаните с нея тъканни заболявания.
мускулни спазми, миалгия, мускулна слабост

свръх доза

симптоми
В случай на предозиране, очакваните симптоми са симптоми, причинени от прекомерна бета-адренергична стимулация. Най-силно изразени са тахикардия, сърцебиене, тремор, понижаване или повишаване на кръвното налягане, повишено пулсово налягане, стенокардия, аритмии, лицева хиперемия. Метаболитна ацидоза и хипокалиемия също са наблюдавани при използване на фенотерол в дози, надвишаващи препоръчваните дози за одобрени индикации.
лечение
Лечението с Berotec H трябва да се преустанови. Трябва да се контролира балансът на киселинно-алкалната основа и електролитен баланс.
За лечение се използват седативи; в тежки случаи провежда интензивна симптоматична терапия.
Като специфични антидоти, можете да присвоите ß-блокери (за предпочитане селективни ß1-блокери); В същото време трябва да се обмисли възможността за повишаване на бронхиалната обструкция и внимателно да се изберат дозите на тези лекарства при пациенти с бронхиална астма.

Взаимодействие с други лекарства

Специални инструкции

Подобно на други инхаланти, Berotec H може да предизвика парадоксален бронхоспазъм, който може да бъде животозастрашаващ. Когато настъпи парадоксален бронхоспазъм, лекарството трябва незабавно да бъде отменено и заменено с алтернативна терапия.
Сърдечносъдови ефекти
Ефекти на сърдечно-съдовата система могат да бъдат наблюдавани с използването на симпатикомиметични лекарства, включително лекарството Berotek N. Има данни от пост-регистрационни проучвания и публикации в литературата за редки случаи на миокардна исхемия, свързани с употребата на бета-агонисти.
Пациенти с тежка сърдечна болест (например коронарна болест на сърцето, аритмия или тежка сърдечна недостатъчност), които получават Berotec H, трябва да бъдат предупредени да потърсят медицинска помощ, ако изпитват болка в гърдите или влошаване на сърдечните заболявания.
Трябва да се обърне внимание на оценката на симптоми като задух и болка в гърдите, тъй като те могат да бъдат както дихателни, така и сърдечни.
kaliopenia
Може да се развие потенциално тежка хипокалиемия поради лечение с ß2-агонисти. Препоръчва се да се обръща специално внимание при тежка бронхиална астма, тъй като хипокалиемията може да бъде потенцирана чрез едновременно лечение с ксантинови производни, глюкокортикостероиди и диуретици. В допълнение, хипоксията може да засили ефекта на хипокалиемия върху сърдечната честота. Хипокалиемията може да доведе до повишена чувствителност към аритмии при пациенти, приемащи дигоксин.
В такива ситуации се препоръчва да се контролира нивото на калия в серума.
Остра прогресивна задух
Пациентите трябва да бъдат посъветвани незабавно да се консултират с лекар в случай на остра, бързо влошена диспнея.
Редовна употреба

  • Облекчаването на пристъпите на астма (симптоматично лечение) е за предпочитане пред редовната употреба на лекарството;
  • Пациентите трябва да бъдат изследвани, за да се установи необходимостта от назначаване или засилване на противовъзпалително лечение (например, инхалирани глюкокортикостероиди), за да се контролира възпалението на дихателните пътища и да се предотврати забавено увреждане на белите дробове.
В случай на повишена бронхиална обструкция, то е неприемливо и може да е рисково да се увеличи честотата на агонисти ß.2-адренорецептори, като лекарството Berotek H, в излишък от препоръчителните дози и за дълго време. Използване на високи дози ß2-агонисти, като лекарството Berotek H, редовно да контролират симптомите на бронхиална обструкция, могат да показват влошаване на контрола на заболяването. В такава ситуация, планът за лечение и особено адекватността на противовъзпалителната терапия трябва да бъдат преразгледани, за да се предотврати потенциално опасно за живота влошаване на контрола на заболяването.
Споделяне със симпатикомиметични и антихолинергични бронходилататори

Други симпатикомиметични бронходилататори трябва да се използват заедно с лекарството Berotek N само под наблюдението на лекар. Антихолинергичните бронходилататори могат да бъдат инхалирани едновременно с лекарството Berotek N. t
Въздействие върху лабораторните резултати
Употребата на лекарството Berotek H може да доведе до положителни резултати от тестове за присъствие на фенотерол в проучвания за злоупотреба с лекарства за немедицински показания, например поради повишени физически способности при спортисти (допинг).

Влияние върху способността за управление на превозни средства и механизми

Не са провеждани проучвания за ефектите на лекарството върху способността за шофиране и използването на механизми.
Въпреки това, пациентите трябва да бъдат информирани, че по време на клиничните проучвания са наблюдавани симптоми като замаяност. Поради това се препоръчва да бъдете внимателни при шофиране или работа с машини.

Формуляр за освобождаване

Условия за съхранение

Срок на годност

Условия за почивка

производител

Име и адрес на юридическото лице, на чието име е издадено удостоверението за регистрация

Beringer Ingelheim International GmbH, Германия,
Германия, 55216, Ingelheim am Rhein, Bingerstrasse 173

Име и адрес на мястото на производство на лекарството
Beringer Ingelheim Pharma GmbH & Co. KG, Германия
Германия, 55216, Ingelheim am Rhein, Bingerstrasse 173

Можете да получите повече информация за лекарството, както и да изпратите своите претенции и информация за нежелани събития на следния адрес в Русия
LLC "Beringer Ingelheim"
125171, Москва, Ленинградска магистрала, 16А стр.3

Беротек N

Латинско наименование: Berotec N

Код ATX: R03AC04

Активна съставка: фенотерол (Fenoterol)

Производител: Beringer Ingelheim Pharma (Германия)

Актуализация на описанието и снимката: 29.11.2018

Цени в аптеките: от 359 рубли.

Berotek H - селективна бета2-адренергично лекарство, бронходилататор.

Форма и състав за освобождаване

Лекарствена форма - аерозол с дозирана инхалация: прозрачна, безцветна или светложълта или светлокафява течност, свободна от суспендирани частици [10 ml (200 дози) в метални аерозолни кутии, снабдени с дозиращ клапан и мундщук; 1 кашон в картонена кутия и инструкции за употреба на Berotec N].

Съставки 1 инхалационна доза аерозол:

  • активна съставка: фенотерол хидробромид - 100 µg;
  • помощни компоненти: пречистена вода, тетрафлуороетан (HFA 134а, пропелант), абсолютен етанол, безводна лимонена киселина.

Фармакологични свойства

фармакодинамика

Активната съставка Berotec N - фенотерол хидробромид, е селективна бета2-адренергичен, бронходилататор. Лекарството предупреждава и облекчава пристъпи на бронхоспазъм при бронхиална астма и други заболявания, придружени от обструкция на дихателните пътища (хроничен обструктивен бронхит, включително белодробен емфизем).

Фенотерол, използван в терапевтичния диапазон на дозата, е селективен стимулант β2-адренергични рецептори. Когато се използва лекарството в по-високи дози, се появява стимулация с р.1-адренергични рецептори.

Поради свързването с β2-адренорецептор активира аденилат циклаза чрез стимулиращ Gите-протеин, впоследствие - образуването на цикличен аденозин монофосфат (сАМР) се увеличава, което активира протеин киназа А. Протеин киназа А предотвратява свързването на миозина с актина, което води до отпускане на отпуснат мускул.

Фенотерол отпуска гладката мускулатура на бронхите и кръвоносните съдове, а също така предпазва от бронхоконстриктивни стимули, като алергени (ранен отговор), студен въздух, упражнения, хистамин и метахолин.

Освен това, фенотерол инхибира освобождаването на провъзпалителни и бронхоконстриктивни мастни клетъчни медиатори. След употребата на фенотерол в доза от 600 μg се наблюдава повишаване на мукоцилиарния клирънс.

Притежаващ стимулиращ ефект върху β1-адренорецепторите, фенотерол (особено при по-високи дози от терапевтичните) могат да имат ефект върху миокарда, което води до увеличаване и увеличаване на сърдечната честота.

Лекарството бързо облекчава бронхоспазмите с различен произход. Бронходилататорният ефект се развива в рамките на няколко минути след инхалация и продължава 3-5 часа.

Фармакокинетика

В зависимост от използваната инхалационна система и техниката на вдишване на долните дихателни пътища, тя достига около 10-30% фенотерол хидробромид, останалата част от лекарството се отлага в устата и горните дихателни пътища, след което се поглъща.

След вдишване на Berotec H, абсолютната бионаличност на фенотерол е 18,7%.

Абсорбцията на лекарството от белите дробове се осъществява в две фази: 30% от дозата се абсорбира бързо с полуживот (Т½) 11 мин, 70% - бавно с Т½ 120 мин

Максимална плазмена концентрация (Смакса) фенотерол след инхалация при доза от 200 mcg е 66,9 pg / ml и се постига в рамките на 15 минути.

Пероралното приложение на фенотерол хидробромид абсорбира приблизително 60% от дозата. Абсорбираното количество вещество преминава през обширна първа фаза на метаболизма в черния дроб. По този начин, пероралната бионаличност е около 1,5%, а нейният принос към плазмената концентрация на лекарството след инхалация е малък.

40-55% се свързват с плазмените протеини. След интравенозно (IV) приложение на лекарството, плазменото разпределение на фенотерол е адекватно описано с 3-компонентния фармакокинетичен модел с Т t½ 0.42 мин, 14.3 мин и 3.2 ч. След интравагиналната инжекция, обемът на разпределение (Vга) фенотерол при равновесна концентрация от 1,9-2,7 l / kg.

Фенотерол може да проникне през плацентарната бариера и да се екскретира в кърмата.

Лекарството се метаболизира екстензивно в черния дроб чрез свързване с глюкурониди и сулфати. Частта на фенотерол, която е влязла в стомашно-чревния тракт, се метаболизира главно чрез сулфатиране, докато началото на метаболичното активиране на първоначалното вещество се появява вече в чревната стена.

Фенотерол се показва под формата на неактивни сулфатни конюгати с урината и жлъчката. Биотрансформацията е основната част от дозата на лекарството (приблизително 85%). Около 15% от средния общ клирънс на системно наличната доза се екскретира с урината. Обемът на бъбречния клирънс показва тубулна секреция на лекарството в допълнение към гломерулната филтрация.

След инхалация употребата в непроменена форма през бъбреците премахва 2% от дозата в рамките на 24 часа.

Показания за употреба

  • заболявания, включващи обратима обструкция на дихателните пътища, включително хронична обструктивна белодробна болест и хроничен бронхит;
  • пристъпи на бронхиална астма;
  • предотвратяване на пристъпи на бронхиална астма по време на физическо натоварване.

Противопоказания

  • хипертрофична обструктивна кардиомиопатия;
  • тахиаритмии;
  • деца до 4 години;
  • свръхчувствителност към който и да е компонент на лекарството.

Относително (аерозолът Berotek H, особено във високи дози, може да се приложи само след оценка на съотношението ползи и рискове):

  • недостатъчно контролиран захарен диабет;
  • хипокалиемия;
  • хипертиреоидизъм;
  • феохромоцитом;
  • тежки органични заболявания на сърцето и кръвоносните съдове: изразени поражения на периферните и мозъчните артерии, заболявания на коронарните артерии, исхемична болест на сърцето, сърдечни дефекти (включително аортна стеноза), хронична сърдечна недостатъчност;
  • неотдавнашен миокарден инфаркт (през предходните 3 месеца);
  • бременност и кърмене;
  • деца на възраст 4–6 години;
  • едновременно използване на инхибитори на моноаминооксидазата (МАО), трициклични антидепресанти.

Berotek H, инструкции за употреба: метод и дозировка

Аерозолът Berotek N се използва при вдишване. 1 доза = 1 инжекция.

Препоръчителни режими на дозиране Beroteka N за възрастни и деца от 6 години:

  • пристъпи на астма и заболяване с обратима обструкция на дихателните пътища: 1 доза по време на развитие на атака. След 5 минути вдишването може да се повтори, ако не се получи облекчение на дишането. Ако след 2 инхалации ефектът отсъства, необходимо е спешно да се консултирате с лекар. През деня можете да използвате не повече от 8 дози за инхалация;
  • предотвратяване на пристъпи на бронхиална астма, физически стрес: 1-2 дози за физическа активност, но не повече от 8 дози на ден.

Режим на дозиране Beroteka H за деца от 4 до 6 години:

  • пристъпи на астма и заболяване с обратима обструкция на дихателните пътища: 1 доза по време на развитие на атака. Ако няма ефект, трябва незабавно да се консултирате с лекар;
  • предотвратяване на пристъпи на бронхиална астма, физически стрес: 1 доза преди тренировка, но не повече от 4 дози на ден.

Постигането на максимален ефект е възможно само при правилно използване на инхалатора. За да приготвите нов инхалатор за употреба, отстранете защитната капачка, обърнете цилиндъра надолу и кликнете два пъти върху дъното му (направете две инжекции във въздуха). Трябва да се направи еднократна инжекция във въздуха, ако инхалаторът не е бил използван повече от 3 дни.

Следните правила трябва да се спазват всеки път, когато използвате Berotec H:

  1. Свалете защитната капачка.
  2. Направете пълно издишване.
  3. Задържайки кутията с главата надолу, здраво притиснете мундщука с устните си.
  4. За да поемете максимално дълбоко дъх и в същото време силно натиснете дъното на балона, за да освободите една инхалационна доза. Задръжте дъха си за няколко секунди, извадете накрайника и бавно издишайте.
  5. Когато се предписват многократни дози, повторете стъпките, описани в параграфи 2-4.
  6. Носете предпазна капачка.

Балонът не е прозрачен, така че е невъзможно визуално да се определи дали е празен. Всеки цилиндър е предназначен за 200 дози, но след употребата им може да съдържа малко повече количество от лекарството. Не може да се използва, тъй като в този случай съществува риск пациентът да не може да получи терапевтичната доза, от която се нуждае.

Количеството на оставащото в балона лекарство може грубо да се определи, както следва: отстранете защитната капачка, потопете балона в контейнер с вода и погледнете в неговото положение. Ако балонът плува по повърхността на водата, облегнат настрани, той е празен; плува с главата надолу и леко прегънат встрани - съдържа ¼ от аерозола; плува с главата надолу строго вертикално - съдържа ½; удави - съдържа ¾.

Най-малко веднъж седмично инхалаторът трябва да се почисти. Мундщукът трябва да бъде чист, така че аерозолът да не се натрупва и да не блокира пръскането.

Правила за почистване на инхалатора:

  1. Свалете капачката и извадете кутията от инхалатора.
  2. Изплакнете тялото на инхалатора с топла вода.
  3. Разклатете инхалатора от излишната вода и го оставете да изсъхне на въздух. Не използвайте отоплителни уреди!
  4. Поставете бутилката и поставете предпазната капачка.

Пластмасовият мундщук служи като дозатор на лекарството и е специално проектиран за аерозол Berotek N. Той не може да се използва с други аерозоли, също така е забранено да се използват други адаптери за дозиране на Berotec N.

Аерозолът в балона е под налягане. Балонът не трябва да се нагрява над 50 ° C и се опитва да бъде отворен.